[发明专利]一种西他沙星微囊制剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种西他沙星微囊制剂，包含由主药西他沙星、囊材制备得到的微囊芯和其他辅料。本发明还提供了西他沙星微囊制剂的工艺制备方法以及抗菌消炎的用途。本发明公开的西他沙星微囊制剂具有较好的掩盖苦味的作用，有利于主药崩解溶出稳定，改善了西他沙星药物顺应性，提高了用药安全性；本发明公开的西他沙星微囊制剂的工艺方法简便，易操作，安全环保，有利于实现工业化扩大应用。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，尤其涉及一种西他沙星微囊制剂及其制备方法。

背景技术

西他沙星(sitafloxacin hydrate)化学名为7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R，2S)-cis-2-氟环丙基]-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，是第一制药三共株式会社(Daiichi Sankyo)开发的一广谱喹诺酮类抗菌药，用于治疗严重难治性感染性疾病。

目前西他沙星上市的剂型有片剂、颗粒剂、及注射剂。西他沙星味极苦，在醇中难溶，水中不溶，现有技术中固体制剂采用制备西他沙星的包合物的颗粒剂来掩盖其苦味，通过添加辅料增加西他沙星的溶出。但存在西他沙星的包合物的颗粒剂在掩盖西他沙星的苦味效果不佳，并且制备的药物颗粒均匀性差，颗粒中主药崩解溶出不稳定的缺陷，使西他沙星药物顺应性不佳，药物利用率降低。

因此，本领域的技术人员致力于开发一种西他沙星微囊制剂及其制备方法，以解决上述现有技术的不足。

发明内容

有鉴于现有技术的上述缺陷，本发明所要解决的技术问题是目前现有技术在西他沙星制剂方面存在苦味掩盖效果差，颗粒不均匀和溶出不稳定。

为实现上述目的，本发明第一方面提供了一种西他沙星微囊制剂，包含由主药西他沙星、囊材制备得到的微囊芯和其他辅料，其中，西他沙星重量份数为35～45份；囊材重量份数为45～55份；其他辅料重量份数为20～25份；

进一步地，所述西他沙星微囊芯的平均粒径为10～20μm；

进一步地，所述囊材为聚乙烯醇、明胶、羟乙基纤维素、聚乙二醇、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、羟甲基纤维素、淀粉中一种或多种；

进一步地，所述其他辅料为崩解剂、稀释剂中一种或多种；

进一步地，所述崩解剂为低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、共聚维酮、琼脂、微晶纤维素、淀粉、硅胶中一种或多种；

进一步地，所述稀释剂为微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乳糖、木糖醇、甘露醇、淀粉、蔗糖、葡萄糖、糖粉、糊精、预胶化淀粉、可压性淀粉、无机钙盐中的一种或多种；

进一步地，所述西他沙星微囊制剂为口服固体制剂、注射剂或气雾剂；

进一步地，所述口服固体制剂为片剂、颗粒剂或胶囊剂；

进一步地，所述西他沙星微囊制剂，其制备原料包含重量份数为35～45份的西他沙星、重量份数为45～55份的囊材、重量份数为0～20份的崩解剂、重量份数为0～20份的稀释剂。

在本发明的较佳实施方式中，所述西他沙星微囊制剂，其制备原料包含西他沙星的重量份数为35份；

在本发明的另一较佳实施方式中，所述西他沙星微囊制剂，其制备原料包含西他沙星的重量份数为40份；

在本发明的另一较佳实施方式中，所述西他沙星微囊制剂，其制备原料包含西他沙星的重量份数为45份；

在本发明的较佳实施方式中，所述西他沙星微囊制剂，其制备原料包含囊材的重量份数为45份；

在本发明的另一较佳实施方式中，所述西他沙星微囊制剂，其制备原料包含囊材的重量份数为50份；