[发明专利]脂质组合物及提高药物抗肿瘤活性的方法

权利要求书

1.一种脂质组合物，其包含：

式(I)化合物或其药用盐：100重量份，

磷脂：50~1000重量份，

聚乙二醇化磷脂：5~200重量份，

胆固醇：5~100重量份，和

赋形剂，

所述式(I)化合物具有如下结构：

其中：

R₁和R₂相同或不同，各自代表C_6-22直链或支链的饱和烷基或不饱和烯基，其中碳链中的1个或2个CH₂任选地被O替代。

2.根据权利要求1的脂质组合物，其中磷脂的量为50~800重量份。

3.根据权利要求1的脂质组合物，其中聚乙二醇化磷脂的量为10~100重量份。

4.根据权利要求1的脂质组合物，其中胆固醇的量为10~50重量份。

5.根据权利要求1的脂质组合物，其是脂质混悬液状态的组合物，其中所述赋形剂是水性溶媒。

6.根据权利要求5的脂质组合物，所述水性溶媒选自：水、0.8~1%氯化钠溶液、2~10%葡萄糖溶液。

7.根据权利要求5的脂质组合物，水性溶媒的用量是使得式(I)化合物或其药用盐在该液体组合物中的浓度为0.2~20mg/ml。

8.根据权利要求1的脂质组合物，其是呈固体状态的冷冻干燥组合物，其中所述赋形剂是冻干赋形剂。

9.根据权利要求8的脂质组合物，所述冻干赋形剂选自：甘露醇、山梨醇、乳糖、甘氨酸、右旋糖苷、蔗糖、葡萄糖。

10.根据权利要求8的脂质组合物，式(I)化合物或其药用盐与冻干赋形剂的重量比为100：100~2000。

11.根据权利要求1的脂质组合物，所述磷脂选自：蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、鞘磷脂、磷脂酰乙醇胺、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬酯酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰胆碱、及其组合。

12.根据权利要求1的脂质组合物，所述聚乙二醇化磷脂是用分子量为1000~10000道尔顿的聚乙二醇修饰的磷脂。

13.根据权利要求1的脂质组合物，所述聚乙二醇化磷脂选自：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇1000、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇3350、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇4000、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇5000、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇6000、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇8000、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇10000。

14.根据权利要求1的脂质组合物，其是通过选自下列的脂质体的制备工艺制备得到的：薄膜分散法、挤压制备法、French压力法、逆相蒸发法、pH梯度法、硫酸铵梯度法。