[发明专利]含非索罗定的药用组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含非索罗定的药用组合物，其特征在于，所述药物组合物包括以下重量份原料组成：非索罗定0.1～1份、稳定剂5～50份、填充剂5～30份、崩解剂1～10份、粘合剂10～50份、润滑剂1～5份、稀释剂5～30份；

所述稳定剂为糊精、麦芽糊精、甘露醇、环糊精、蔗糖中的一种或多种；

所述非索罗定的形态为油性混悬制品，其中，所述油性混悬制品的制备步骤如下：

SA1:将油脂装在反应容器中，放入真空干燥箱中真空干燥5～30min，取出后密封并在室温下超声5～10min，进行预分散；

SA2:在装有油脂的反应容器中保持充入氮气，并在其中加入非索罗定和表面活性剂，之后在转速为500～3000rpm下搅拌分散3～10h，得到非索罗定油性混悬半成品；

SA3:将得到非索罗定油性混悬半成品在5000rpm下进行离心，离心后除去澄清油层，然后用乙醇洗涤；

SA4:将洗涤后的非索罗定油性混悬半成品经真空干燥得到非索罗定油性混悬制品；

所述油脂为玉米油、大豆油、紫苏籽油、亚麻籽油、橄榄油、亚油酸中的一种或多种；

所述表面活性剂为聚甘油脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯、山梨醇酐脂肪酸酯、脂肪酸蔗糖酯中的一种或多种；

所述油脂、非索罗定与表面活性剂的比值为300mL:5～10g:0.1～1g。

2.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述非索罗定包含其药学上可接受的盐，所述盐为二或三羧酸盐，或部分被氢化的二或三羧酸盐。

3.根据权利要求2所述的药用组合物，其特征在于，所述非索罗定药学上可接受的盐为富马酸非索罗定。

4.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述填充剂为淀粉。

5.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、交联羟甲基纤维素钠中的一种或多种。

6.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述粘合剂为淀粉、阿拉伯胶、黄原胶、羟丙基甲纤维素、海藻酸钠中的一种或多种。

7.根据权利1所述的药用组合物，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁、山嵛酸甘油酯、滑石粉中的一种或多种。

8.一种根据权利要求1制备含非索罗定药用组合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：

SB1:将所述非索罗定油性混悬制品与所述稳定剂混合后过50～100目筛混合均匀，再与所述填充剂、粘合剂以及崩解剂过50～100目筛混合均匀；

SB2:用乙醇的水溶液作润湿剂，将上述混合物料进行制软材，过20～30目筛制湿颗粒，湿颗粒经40℃至60℃干燥得干颗粒；

SB3:取步骤SB2干颗粒过18～30目筛整粒，加入所述润滑剂混匀，然后压片；SB4:用胃溶型薄膜包衣材料进行包衣，即得药用组合物。