[发明专利]一种尼群地平分散片及其制备方法

说明书

本发明提供了一种尼群地平分散片及其制备方法，包括尼群地平，乳糖，微晶纤维素；交联聚乙烯吡咯烷酮，粘合剂，硬脂酸镁等，本发明通过优化特定的崩解剂及加入方式、粘合剂的选择、乳糖、淀粉、微晶纤维素的用量比例等工艺参数，使得制备的尼群地平分散片更易于崩解、分散溶出，改善吸收，提高生物利用度。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，更具体地说，涉及一种尼群地平分散片及其制备方法。

背景技术

尼群地平是是第二代二氢吡啶类钙拮抗剂，选择性作用于血管平滑肌，可降低总外周阻力，使血压下降。并能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。适用于各种类型的高血压，如原发性和继发性轻、中度高血压，还可用于冠心病、充血性心力衰竭等，该药于1985年4月由拜耳公司在联邦德国首次上市。

尼群地平为BCSⅡ类难溶性药物，在水中溶解度极低，约1.9~2.1微克/ml( 37℃)。其分子式如下所示：

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图1：尼群地平化学结构式

目前，我国有近180家制药企业生产尼群地平分散片（普通片），但大量临床应用经验表明，尼群地平分散片生物利用度较低，直接导致了吸收差，使得高血压患者的血压无规律波动，不仅影响血压的控制，还会加剧对器官的损伤。

分散片（Dispersible Tablets）系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。相对于普通片剂、胶囊剂等固体制剂，分散片具有服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高等特点。

有鉴于此，现有技术中需要一种质量稳定、生物利用度高的尼群地平分散片。

发明内容

针对现有技术中存在的不足，本发明的目的是提供一种质量稳定、生物利用度高的尼群地平分散片及其制备方法。

为了实现上述目的，本发明提供了如下技术方案：

一种尼群地平分散片，其特征在于，按照重量比，包含以下组分：

上述尼群地平分散片中，按照重量比，所述的乳糖、淀粉、微晶纤维素的重量比为1:1:1.5~2；优选重量比为1:1:1.5。

在本发明的一个实施方案中，一种尼群地平分散片，按照重量比，包含以下组分：

在本发明的另一个实施方案中，一种尼群地平分散片，按照重量比，包含以下组分：

在本发明的另一个实施方案中，一种尼群地平分散片，组分重量比为：

本发明还提供了一种尼群地平分散片的制备方法，该方法包括原料药微粉、辅料过筛、混合、制软材制粒、颗粒干燥、压片等步骤，其中在制软材制粒步骤为用湿法制粒，25%乙醇作为粘合剂，制备软材。

上述尼群地平分散片，其特征在于，制备方法包括以下步骤：

①原料药微粉化处理：将尼群地平原料药进行微粉化处理，得到90%以上粒径不超过6微米的微粉，备用；

②辅料预处理：微晶纤维素、乳糖、淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁分别过筛，备用；

③原辅料混匀：采用等量递增法，将尼群地平、微晶纤维素、乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮混合均匀；

④制软材制粒：步骤③的粉末加入乙醇溶液，搅拌，制备软材；取制好的软材过18目筛网制粒；

⑤干燥、整粒：取制好的颗粒进行干燥，将干燥的颗粒进行整粒，制出大小均一的颗粒；