[发明专利]一种合成硼取代的手性二苯并-1,4-氮杂*类化合物的方法有效
| 申请号： | 201910389119.5 | 申请日： | 2019-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN110041355B | 公开（公告）日： | 2020-11-10 |
| 发明（设计）人： | 张成;邓皓;上官玉;杨发周 | 申请（专利权）人： | 中国农业大学 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07B53/00 |
| 代理公司： | 北京迎硕知识产权代理事务所(普通合伙) 11512 | 代理人： | 钱扬保;张群峰 |
| 地址： | 100081 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 取代 手性 氮杂 化合物 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成硼取代的手性二苯并-1,4-氮杂类化合物的方法，其特征在于：在金属盐/手性配体的络合物催化下，以联烯、含硼化合物及七元环状亚胺为原料，发生三组分串联反应，高立体选择性地得到目标产物I；
所述金属盐为氯化亚铜；
所述手性配体为L-3-1或L-4-1，结构式如下：
所述联烯具有以下结构式:
所述七元环状亚胺具有以下结构式：
所述含硼化合物具有以下结构式：
所述目标产物I具有以下结构式：
具体步骤为：
在惰性气体保护下，将铜盐与手性配体，碱添加剂，在反应介质中搅拌，然后在惰性气体保护下加入含硼化合物搅拌，最后再在惰性气体保护下加入七元环状亚胺和联烯进行反应；反应完毕，减压旋蒸，柱分离，得到手性的硼取代二苯并-1,4-氮杂类化合物；反应温度为：25℃，反应时间为：5min～100h；
所述铜盐与七元环状亚胺的摩尔比为0.01:1-10:1；
所述手性配体与七元环状亚胺的摩尔比为0.01:1-10:1；
所述碱添加剂与七元环状亚胺的摩尔比为0.1:1-10:1；
所述联烯与七元环状亚胺的摩尔比为1:1-10:1；
所述含硼化合物与七元环状亚胺的摩尔比为1:1-10:1；
所述的反应介质为四氢呋喃，乙醚，甲苯，1,4-二氧六环，三氟甲苯，1，2-二氯乙烷中的一种。
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