[发明专利]5-氨基-3;7-二苯基-7H-噻唑并[3;2-a]嘧啶-6-甲腈衍生物及其应用在审
申请号: | 201910392458.9 | 申请日: | 2019-05-10 |
公开(公告)号: | CN110041348A | 公开(公告)日: | 2019-07-23 |
发明(设计)人: | 宛瑜;任璇璇;张鹏;苑睿;陈雯;周杭;吴翚 | 申请(专利权)人: | 江苏师范大学 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61P35/00;A61K31/519 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 周敏 |
地址: | 221000 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 甲腈衍生物 二苯基 嘧啶 化合物结构 医疗领域 可用 应用 | ||
1.式I所示的化合物及其药学上可接受的盐:
其中,R1为卤素,硝基,氰基,被一个或多个卤素、羟基、氨基取代或未被取代的C1-5的烷基,被一个或多个卤素、羟基、氨基取代或未被取代的C1-5的烷氧基;
R2为卤素,氰基,被一个或多个卤素、羟基、氨基取代或未被取代的C1-5的烷基,被一个或多个卤素、羟基、氨基取代或未被取代的C1-5的烷氧基。
2.根据权利要求1所述的式I所示的化合物,其特征在于,所述C1-5的烷基选自甲基、乙基、丙基、丁基或戊基;所述C1-5的烷氧基选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基或戊氧基。
3.根据权利要求1所述的式I所示的化合物,其特征在于,所述卤素选自氟、氯、溴或碘。
4.根据权利要求1所述的式I所示的化合物,其特征在于所述的R1为甲基,氯,氰基,溴,硝基,甲氧基;R1为甲基,氯,氰基,溴,甲氧基。
5.根据权利要求1所述的式I所示的化合物,其特征在于,所述式I所示的化合物选自:
6.一种药物组合物,其特征在于,包含治疗有效量的,如权利要求1-中任一项所述的式I所示的化合物、对映异构体或其可药用的盐和医学上可接受的载体。
7.如权利要求1-4任一项所述的式I所示的化合物、对映异构体或其可药用的盐或如权利要求5所述的药物组合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。
8.根据权利要求7所述的式I所示的化合物,其特征在于,所述的肿瘤为肝癌,肺小细胞肺癌。
9.一种制备如权利要求1所述的式I所示的化合物、对映异构体或其可药用的盐的制备方法,其特征在于,该方法包括:
将α-溴代苯乙酮与硫脲、丙二腈、芳香醛、催化剂2a和乙醇加入反应容器中,在80℃下充分反应至完全,制备式I化合物;反应式如下:
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