[发明专利]5-氨基-3;7-二苯基-7H-噻唑并[3;2-a]嘧啶-6-甲腈衍生物及其应用

权利要求书

1.式I所示的化合物及其药学上可接受的盐：

其中，R₁为卤素，硝基，氰基，被一个或多个卤素、羟基、氨基取代或未被取代的C_1-5的烷基，被一个或多个卤素、羟基、氨基取代或未被取代的C_1-5的烷氧基；

R₂为卤素，氰基，被一个或多个卤素、羟基、氨基取代或未被取代的C_1-5的烷基，被一个或多个卤素、羟基、氨基取代或未被取代的C_1-5的烷氧基。

2.根据权利要求1所述的式I所示的化合物，其特征在于，所述C_1-5的烷基选自甲基、乙基、丙基、丁基或戊基；所述C_1-5的烷氧基选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基或戊氧基。

3.根据权利要求1所述的式I所示的化合物，其特征在于，所述卤素选自氟、氯、溴或碘。

4.根据权利要求1所述的式I所示的化合物，其特征在于所述的R₁为甲基，氯，氰基，溴，硝基，甲氧基；R₁为甲基，氯，氰基，溴，甲氧基。

5.根据权利要求1所述的式I所示的化合物，其特征在于，所述式I所示的化合物选自：

6.一种药物组合物，其特征在于，包含治疗有效量的，如权利要求1-中任一项所述的式I所示的化合物、对映异构体或其可药用的盐和医学上可接受的载体。

7.如权利要求1-4任一项所述的式I所示的化合物、对映异构体或其可药用的盐或如权利要求5所述的药物组合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。

8.根据权利要求7所述的式I所示的化合物，其特征在于，所述的肿瘤为肝癌，肺小细胞肺癌。

9.一种制备如权利要求1所述的式I所示的化合物、对映异构体或其可药用的盐的制备方法，其特征在于，该方法包括：

将α-溴代苯乙酮与硫脲、丙二腈、芳香醛、催化剂2a和乙醇加入反应容器中，在80℃下充分反应至完全，制备式I化合物；反应式如下：