[发明专利]5-氨基-3;7-二苯基-7H-噻唑并[3;2-a]嘧啶-6-甲腈衍生物及其应用

说明书

本发明属于医疗领域，具体涉及5‑氨基‑3,7‑二苯基‑7H‑噻唑并[3,2‑a]嘧啶‑6‑甲腈衍生物及其应用，其具有如式I所示化合物结构，该类化合物可用于的药物，

技术领域

本发明属于医疗领域，具体涉及5-氨基-3,7-二苯基-7H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-6-甲腈衍生物及其应用。

背景技术

恶性肿瘤是严重危害人类生命健康的重大疾病，并已成为当今疾病致死亡的主要原因之一。我国肿瘤发病率和死亡率持续走高，形势严峻。目前恶性肿瘤的主要治疗手段有手术治疗、放疗和化疗等。由于手术后肿瘤的复发和转移仍需要化疗，故化疗仍然是目前应对肿瘤的主要手段。临床医生通过调节用药剂量可以优化得到最大的疗效和最小的毒性，帮助患者延长生存时间和提高预后生活质量。然而化疗药物普遍存在毒副作用过大问题，常常导致杀敌一千、自损八百，使病人体能和抵抗力急剧下降，生存期大幅缩短。造成这一结果的主要原因之一，就是绝大数化疗药物的药效选择性差，对肿瘤细胞的杀伤作用和与机体正常细胞的杀伤作用差别不大；另外一个原因，是抗肿瘤药物在体内的分布没有选择性，在肿瘤组织和机体正常组织中均广泛分布。因此，筛选对某种肿瘤细胞具有选择性杀伤作用的化疗药物，是提高肿瘤治疗效果的途径之一。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有药物活性的5-氨基-3,7-二苯基-7H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-6-甲腈衍生物及其应用。

本发明提供式I所示的化合物及其药学上可接受的盐：

其中，R₁为卤素，硝基，氰基，被一个或多个卤素、羟基、氨基取代或未被取代的C_1-5的烷基，被一个或多个卤素、羟基、氨基取代或未被取代的C_1-5的烷氧基；

R₂为卤素，氰基，被一个或多个卤素、羟基、氨基取代或未被取代的C_1-5的烷基，被一个或多个卤素、羟基、氨基取代或未被取代的C_1-5的烷氧基。

在上述式I所示化合物中，其中，所述C_1-5的烷基选自甲基、乙基、丙基、丁基或戊基；所述C_1-5的烷氧基选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基或戊氧基。

在上述式I所示化合物中，其中，所述卤素选自氟、氯、溴或碘。

在上述式I所示化合物中，其中，所述的R₁为甲基，氯，氰基，溴，硝基，甲氧基；R₁为甲基，氯，氰基，溴，甲氧基。