[发明专利]一种前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂及其放射性核素配合物的制备及应用

权利要求书

1.一种前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂，具有如下式(Ⅰ)所示的结构：

其中n等于11。

2.一种权利要求1所述的前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂的制备方法，其特征在于，所述的制备方法为：以2-CTC树脂为起始原料，依次加入Fmoc-Lys(Dde)-OH、L-谷氨酸二叔丁酯、Fmoc-NH-(CH₂)n-COOH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Gly-OH和S-乙酰硫基乙酸进行酰胺化反应，然后去保护，即得所述的前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，

加入Fmoc-Lys(Dde)-OH进行酰胺化反应时，使用DIEA作为酰胺化反应催化剂；加入L-谷氨酸二叔丁酯进行酰胺化反应时，使用CDI和DMAP作为酰胺化反应催化剂；依次加入Fmoc-NH-(CH₂)n-COOH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Gly-OH和S-乙酰硫基乙酸进行酰胺化反应时，使用HBTU和DIEA作为酰胺化反应催化剂。

4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，以2-CTC树脂的用量计，Fmoc-Lys(Dde)-OH、L-谷氨酸二叔丁酯、Fmoc-NH-(CH₂)n-COOH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Gly-OH和S-乙酰硫基乙酸的用量分别为1-10倍摩尔当量。

5.一种放射性核素配合物，其特征在于，所述的放射性核素配合物包含放射性核素和权利要求1所述的前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂，其具有式(Ⅱ)所示的结构：

其中，n等于11；Z为放射性核素¹⁸⁸Re。

6.一种权利要求5所述的放射性核素配合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法为：以权利要求1所述的前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂为原料，加入酒石酸钾钠、SnCl₂、Na¹⁸⁸ReO₄，在酸性条件下加热反应，即得所述的放射性核素配合物。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，

所述的前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂的用量为0.1-10mg；

酒石酸钾钠的用量为10-50mg；

SnCl₂的用量为0.1-10mg；

Na¹⁸⁸ReO₄的用量为370-3700MBq。

8.权利要求5所述的放射性核素配合物在制备SPECT/CT显像剂或前列腺癌治疗剂中的应用。