[发明专利]双氯芬酸钠缓释胶囊及其制备工艺

说明书

本发明提出了一种双氯芬酸钠缓释胶囊及其制备工艺。其中双氯芬酸钠缓释胶囊由下述组分按下列重量比制成：双氯芬酸钠：3‑8.0％、赋形剂：50‑90％、包衣成分：4‑10、润湿剂：0‑10％、表面活性剂：0‑1％、增塑剂：0‑2％、遮光剂：0‑2％；敷料包括内容物：蔗糖、玉米淀粉、聚乙二醇6000、胺基甲基丙烯酸酯共聚物A型、滑石粉、乳糖、吐温80、纯化水、96％乙醇、丙酮。囊壳：明胶、二氧化钛、虫胶釉、聚乙二醇、氧化铁黑。其制备工艺包括(1)空白丸芯制备；(2)素丸制备；(3)包衣；(4)装胶囊等步骤。双氯芬酸钠缓释胶囊能持续12小时有效，大大提高了药物的安全性、顺应性、有效性，避免了频繁给药和夜间“治疗盲区”，缩短了治疗时间和求诊次数，降低了治疗费用。

技术领域

本发明涉及一种双氯芬酸钠缓释胶囊及其制备工艺。

背景技术

双氯芬酸钠(diclofenac sodium)，又名双氯灭痛，是由瑞士Ciba-geigy公司首先开发成功的非甾体消炎镇痛药，其作用机制为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸转化前列腺素。双氯芬酸钠缓释制剂，临床上有片剂、胶囊、栓等多种剂型，用于缓解类风湿关节炎、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种关节炎的关节肿痛症状；治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩疼、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等；急性的轻、中度疼痛，如手术后、创伤后、劳损后、痛经、牙痛及头痛等；对成人和儿童的发热具有解热作用等。该药已被《美国药典》、《英国药典》、《北欧药典》和《中国药典》等收载。

发明内容

本发明的目的在于提供一种双氯芬酸钠缓释胶囊及其制备工艺，具有效果好，制备成本低廉等优点。

为了达到上述目的，本发明提出了一种双氯芬酸钠缓释胶囊，其组分按下列重量比制成：双氯芬酸钠：3-8.0％、赋形剂：50-90％、包衣成分：4-10、润湿剂：0-10％、表面活性剂：0-1％、增塑剂：0-2％、遮光剂：0-2％；敷料包括内容物：蔗糖、玉米淀粉、聚乙二醇6000、胺基甲基丙烯酸酯共聚物A型、滑石粉、乳糖、吐温80、纯化水、96％乙醇、丙酮；囊壳：明胶、二氧化钛、虫胶釉、聚乙二醇、氧化铁黑。

进一步的，所述赋形剂是羟丙基甲基纤维素(HPMC)、淀粉、糊精、甲基纤维素、乙基纤维素或其他纤维素醚、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、碳酸氢钙等中的一种或一种以上。

进一步的，所述包衣成分是丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素(HPMC)中的一种或一种以上。

进一步的，所述润湿剂是乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等的水或醇溶液中的任意一种或一种以上。

进一步的，所述的表面活性剂是十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、吐温、卖泽等中的一种或一种以上。

进一步的，所述的增塑剂是邻苯二甲酸二乙酯。

进一步的，所述的遮光剂是二氧化钛。

此外，在本申请中还提出了一种用于生产双氯芬酸钠缓释胶囊的制备工艺，包括下述步骤：

(1)空白丸芯制备：

取赋形剂过100目筛，混合均匀，加以5-20％(W/V)润湿剂水或乙醇溶液，于包衣造粒机中制成空白丸芯，30-70℃下干燥3-8小时，即得；

(2)素丸制备：

取双氯芬酸钠、赋形剂、表面活性剂分别粉碎过100目筛，将空白丸芯置于包衣锅中，转速30-100rpm。加入双氯芬酸钠与赋形剂、表面活性剂的混合物，喷润湿剂30-90％乙醇，交替操作，直至药粉全部加完。加药完毕后，取出，置于托盘中，于50-80℃干燥过夜；

(3)、包衣：