[发明专利]一种抗心衰新药Entresto关键成分沙库巴曲的制备方法在审
| 申请号： | 201910408348.7 | 申请日： | 2019-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN111943862A | 公开（公告）日： | 2020-11-17 |
| 发明（设计）人： | 靳家玉;魏俊杰;李孟龙;吴国栋;董志伟 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/10 | 分类号： | C07C231/10;C07C233/47;C07D207/408;C07D207/404;C07F3/02;C07C29/64;C07C33/46;A61P9/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 心衰 新药 entresto 关键 成分 沙库巴曲 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种抗心衰新药Entresto关键成分沙库巴曲的制备方法，所述沙库巴曲为式10化合物，其特征在于，包括如下合成路线中的步骤c～g或步骤a～g：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a是由4-溴联苯与金属镁在四氢呋喃中反应得到格式试剂1-a；所述步骤b为格氏反应，为格式试剂1-a与式2化合物在催化剂参与下反应得到式3化合物，所述催化剂为卤化亚铜。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤c为：将式3化合物与式4化合物在三苯基膦、甲苯和偶氮二甲酸二异丙酯的存在下反应，得到式5化合物。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤d为：式5化合物与式6化合物在四氯化钛、N,N-二异丙基乙胺、二氯甲烷存在下反应，得到式7化合物。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤e为：将式7化合物溶于四氢呋喃中，加入双氧水，之后逐滴加入水合氢氧化锂，反应得到式8化合物。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤f为：式8化合物与氯化亚砜在乙醇中发生酯化反应得到式9化合物。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤g为：式9化合物在开环试剂氢氧化钠的作用下发生开环反应，得到式10化合物沙库巴曲。
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