[发明专利]一种盐酸葡酮胺微乳制剂及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种盐酸葡酮胺微乳制剂，其特征在于，包含盐酸葡酮胺和微乳载体，其中盐酸葡酮胺如式Ⅰ所示，所述微乳载体包含乳化剂、助乳化剂、油相和水；盐酸葡酮胺与微乳载体各组分按重量份数的配比为：盐酸葡酮胺2.8份、乳化剂19-34份、助乳化剂19-34份、油相4-37份、水11-54份；

所述乳化剂选自聚氧乙烯(10)油醚、吐温-40、吐温-80、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯(20)油醚、壬基酚聚氧乙烯醚、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油和泊洛沙姆中的一种或多种；

所述助乳化剂选自乙醇、甘油、聚乙二醇-200、聚乙二醇-400、1，2-丙二醇中的一种或多种；

所述油相选自肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、辛癸酸甘油酯、辛酸甘油三脂、亚油酸乙酯、油酸乙酯、辛酸乙酯、丁酸乙酯、鲸蜡醇十六酸酯、薄荷油和大豆油中的一种或多种；

2.如权利要求1所述盐酸葡酮胺微乳制剂，其特征在于，所述的微乳制剂的平均粒径为0.1-10nm。

3.根据权利要求1或2所述盐酸葡酮胺微乳制剂，其特征在于，盐酸葡酮胺、乳化剂、助乳化剂、油相以及水按重量份数的配比为：盐酸葡酮胺2.8份、乳化剂23-34份、助乳化剂23-34份、油相4-37份、水11-25.3份。

4.根据权利要求3所述盐酸葡酮胺微乳制剂，其特征在于，盐酸葡酮胺、乳化剂、助乳化剂、油相以及水按重量份数的配比为：盐酸葡酮胺2.8份、乳化剂23-25份、助乳化剂23-25份、油相35-37份、水11-13份。

5.根据权利要求3所述盐酸葡酮胺微乳制剂，其特征在于，盐酸葡酮胺2.8份、乳化剂24-25份、助乳化剂24-25份、油相36-37份、水11.5-13份。

6.根据权利要求3所述盐酸葡酮胺微乳制剂，其特征在于，盐酸葡酮胺2.8份、乳化剂24.3份、助乳化剂24.3份、油相36-36.9份、水11.7-12.6份。

7.根据权利要求3所述盐酸葡酮胺微乳制剂，其特征在于，盐酸葡酮胺、乳化剂、助乳化剂、油相以及水按重量份数的配比为：盐酸葡酮胺2.8份、乳化剂31-34份、助乳化剂31-34份、油相5-10份、水22-25份。

8.根据权利要求3所述盐酸葡酮胺微乳制剂，其特征在于，盐酸葡酮胺2.8份、乳化剂32-34份、助乳化剂32-34份、油相5.8-9.7份、水23-25份。

9.根据权利要求7所述盐酸葡酮胺微乳制剂，其特征在于，盐酸葡酮胺、乳化剂、助乳化剂、油相以及水按重量份数的配比为：盐酸葡酮胺2.8份、乳化剂31.6-34份、助乳化剂31.6-34份、油相5.8-9.6份、水23.4-24.3份。

10.制备权利要求1-9中任一项所述盐酸葡酮胺微乳制剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将乳化剂、助乳化剂、油相混合均匀，得到混合溶剂；

(2)将盐酸葡酮胺溶于水中，盐酸葡酮胺与水的重量比为1:(4-20)，得到盐酸葡酮胺水溶液；

(3)在搅拌情况下，将步骤(2)的盐酸葡酮胺水溶液滴加到步骤(1)的所述混合溶剂中，搅拌至澄清透明，得到盐酸葡酮胺微乳制剂。

11.权利要求1-9中任一项所述盐酸葡酮胺微乳制剂在制备治疗心肌缺血和/或脑缺血口服药物中的应用。