[发明专利]一种缬沙坦杂质及其制备方法在审
| 申请号： | 201910418528.3 | 申请日： | 2019-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN110041281A | 公开（公告）日： | 2019-07-23 |
| 发明（设计）人： | 郑晨光;朱元勋;王鹏 | 申请（专利权）人： | 浙江华海致诚药业有限公司;浙江华海药业股份有限公司;浙江华海天诚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317016 浙江省台州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 缬沙坦 四氮唑 联苯 制备 氯甲基 质量控制研究 反应时间短 杂质对照品 反应条件 起始原料 三苯甲基 高纯度 溴甲基 溶剂 收率 盐酸 | ||
【权利要求书】：
1.一种缬沙坦杂质，其结构如式I所示：
2.一种制备如权利要求1所述的缬沙坦杂质的方法，该方法以化合物5-(4'-(溴甲基)-[1,1'-联苯]-2-基)-1-三苯甲基-1H-四氮唑为起始原料，与盐酸在溶剂中反应，同时进行氯代和脱保护反应，制得式I所示的缬沙坦杂质，
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为甲醇、丙酮、四氢呋喃、乙酸乙酯、水中的一种或其混合溶剂。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，溶剂用量与5-(4'-(溴甲基)-[1,1'-联苯]-2-基)-1-三苯甲基-1H-四氮唑的质量比为5.0：1～20:1，优选为8：1～12:1；盐酸浓度为4～15mol/L，优选为10～12mol/L；盐酸用量与5-(4'-(溴甲基)-[1,1'-联苯]-2-基)-1-三苯甲基-1H-四氮唑的质量比为0.5:1～3:1，优选为0.8:1～2:1。
5.根据权利要求2的制备方法，反应温度为20～100℃。
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