[发明专利]一种手性3;2’-四氢吡咯双螺氧化吲哚衍生物及其制备方法在审
| 申请号： | 201910424305.8 | 申请日： | 2019-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN110156795A | 公开（公告）日： | 2019-08-23 |
| 发明（设计）人： | 华远照;杨小超;耿宇欢;刘萌萌;王瑞丽;郭亚军;王敏灿 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07D487/20 | 分类号： | C07D487/20;C07D403/10 |
| 代理公司： | 郑州立格知识产权代理有限公司 41126 | 代理人： | 田小伍 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氧化吲哚衍生物 四氢吡咯 手性 双螺 制备 氨基 反应时间短 反应条件 结构通式 三氟乙酸 手性配体 氧化吲哚 有机锌 呋喃基 噻吩基 丁酮 多齿 冠醚 萘基 酰胺 催化剂 合成 | ||
1.手性3,2’-四氢吡咯双螺氧化吲哚衍生物，其特征在于，所述化合物具有如下结构通式：，
其中，R1为CH3、C2H5、PhCH2中的一种，R2为CH3O、CH3、F、Cl、Br中的一种，Ar为C6H5、4-CH3O-C6H4、4-CH3-C6H4、4-F-C6H4、4-Cl-C6H4、4-Br-C6H4、4-NO2-C6H4、3-Br-C6H4、3-CH3-C6H4、3,4-(CH3)2-C6H3、3,4-OCH2O-C6H3、2-呋喃基、2-噻吩基、2-萘基中的一种。
2.权利要求1所述手性3,2’-四氢吡咯双螺氧化吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将化合物Ⅰ（3-氨基氧化吲哚）和Ⅱ（反-4-取代-3-烯-2-丁酮酰胺）溶于有机溶剂，在多齿氮杂半冠醚手性配体L和有机锌的催化下反应，然后用三氟乙酸处理生成，经分离、提纯即得。
3.如权利要求2所述手性3,2’-四氢吡咯双螺氧化吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合液，二者混合体积比为1:1。
4.如权利要求2所述手性3,2’-四氢吡咯双螺氧化吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，反应时间为18h，反应温度为-45℃。
5.如权利要求2所述手性3,2’-四氢吡咯双螺氧化吲哚衍生物的制备方法，所述多齿氮杂半冠醚手性配体L具有如下结构：，其中Ar1、Ar2分别为C6H5、4-CF3-C6H4、4-CH3-C6H4中的一种。
6.如权利要求2所述手性3,2’-四氢吡咯双螺氧化吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物Ⅰ、化合物Ⅱ、手性配体L和有机金属的摩尔比为1 : 1.1 : 0.05～0.15 :0.10～0.30。
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