[发明专利]MERS-CoV融合抑制剂

权利要求书

1.式I所示的化合物、其立体异构体、其混合物、或其药学上可接受的盐在制备用于在受试者中治疗和/或预防MERS-CoV感染或与MERS-CoV感染相关的疾病的药物中的用途；

(Z-Ile-Glu-X₁-Ile-Val-Lys-Lys-Ile-X₂-X₃-Ile-Glu-Arg-Ala-Ile-Glu-Ala-Gln-Gln-X₄-Leu-Leu-Gln-Leu-Thr-Val-Trp-X₅-Ile-Lys-Gln-Leu-Gln-Ala-Arg-Ile-Leu-B)n(I)；

(Z-I-E-X₁-I-V-K-K-I-X₂-X₃-I-E-R-A-I-E-A-Q-Q-X₄-L-L-Q-L-T-V-W-X₅-I-K-Q-L-Q-A-R-I-L-B)n

其中，n＝1或3，并且，

当n＝1时，式I表示单体，式I所示的化合物称为式I单体；

当n＝3时，式I表示三个单体通过两两共价交联形成的三聚体，式I所示的化合物称为式I三聚体；

X₁选自甘氨酸和谷氨酸；

X₂选自组氨酸和天冬酰胺；

X₃选自组氨酸和天冬酰胺；

X₄选自组氨酸和赖氨酸；

X₅选自甘氨酸、缬氨酸、异亮氨酸、精氨酸和谷氨酸；

Z代表N末端基团，其为-NH₂或氨基经氨基保护基团修饰后得到的基团；

B代表C末端基团，其为-COOH或羧基经羧基保护基团修饰后得到的基团。

2.权利要求1所述的用途，其中，所述的共价交联是在一个式I单体中的X₁后第4位的赖氨酸与另一个式I单体中X₃后第2位的谷氨酸之间形成共价键。

3.权利要求2所述的用途，其中，所述共价键为酰胺键(-NC(O)-)。

4.权利要求1所述的用途，其中：

所述氨基保护基团选自Ac、Fmoc、三氟乙酰基、烯丙氧基羰基、Dde或Npys；和/或，

所述羧基保护基团选自甲酯、乙酯、苄酯、酰胺基或酰肼基。