[发明专利]一种2, 3-二氢-1, 4-二氧代[2,3-b]吡啶-7-羧酸的制备方法有效
| 申请号： | 201910428753.5 | 申请日： | 2019-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN110156805B | 公开（公告）日： | 2020-12-11 |
| 发明（设计）人： | 潘国骏 | 申请（专利权）人： | 南京合巨药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/056 | 分类号： | C07D491/056 |
| 代理公司： | 江苏舜点律师事务所 32319 | 代理人： | 苗武松 |
| 地址： | 210047 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 二氧 吡啶 羧酸 制备 方法 | ||
1.一种2,3-二氢-1,4-二氧代[2,3-b]吡啶-7-羧酸的制备方法，其特征是，包括以下步骤：
(1)将7-溴-2,3-二氢[1,4]二氧杂环己二烯并[2,3-b]吡啶溶于溶剂中，加入氰化试剂，在80℃～150℃反应得到2,3-二氢-[1,4]二氧杂环己二烯并[2,3-b]吡啶-7-甲腈；
(2)将步骤(1)制备得到的2,3-二氢-[1,4]二氧杂环己二烯并[2,3-b]吡啶-7-甲腈在碱性溶液中水解，在80℃～100℃反应得到2,3-二氢-1,4-二氧代[2,3-b]吡啶-7-羧酸；
反应过程为：
2.根据权利要求1所述的一种2,3-二氢-1,4-二氧代[2,3-b]吡啶-7-羧酸的制备方法，其特征是，所述步骤(1)中的溶剂为DMF、DMAC、NMP中的一种或几种混合物。
3.根据权利要求1所述的一种2,3-二氢-1,4-二氧代[2,3-b]吡啶-7-羧酸的制备方法，其特征是，所述步骤(1)中的氰化试剂为CuCN或者Zn(CN)2中的一种。
4.根据权利要求1所述的一种2,3-二氢-1,4-二氧代[2,3-b]吡啶-7-羧酸的制备方法，其特征是，所述步骤(1)中的7-溴-2,3-二氢[1,4]二氧杂环己二烯并[2,3-b]吡啶和氰化试剂的摩尔比为1.0:0.2～1.0:8.0。
5.根据权利要求1所述的一种2,3-二氢-1,4-二氧代[2,3-b]吡啶-7-羧酸的制备方法，其特征是，步骤(2)中的碱为NaOH，KOH，或者CsOH的一种或者几种混合物。
6.根据权利要求1所述的一种2,3-二氢-1,4-二氧代[2,3-b]吡啶-7-羧酸的制备方法，其特征是，所述步骤(2)中的碱性溶液的溶剂为水或者含水的混合溶剂。
7.根据权利要求1所述的一种2,3-二氢-1,4-二氧代[2,3-b]吡啶-7-羧酸的制备方法，其特征是，所述步骤(2)中的2,3-二氢-[1,4]二氧杂环己二烯并[2,3-b]吡啶-7-甲腈与碱的摩尔比为1.0：0.2～1.0：10.0。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京合巨药业有限公司，未经南京合巨药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910428753.5/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
