[发明专利]一种槲皮素纳米颗粒的制备方法及其在制备抗乳腺癌药物上的应用在审

专利信息
申请号: 201910428835.X 申请日: 2019-05-22
公开(公告)号: CN109999002A 公开(公告)日: 2019-07-12
发明(设计)人: 江龙光;周阳;陈丹;雪光浦;袁彩;黄明东 申请(专利权)人: 福州大学
主分类号: A61K9/19 分类号: A61K9/19;A61K31/352;A61K47/10;A61K9/51;A61K47/34;A61P35/00
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司 35100 代理人: 饶文君;蔡学俊
地址: 350108 福建省福州市闽*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 槲皮素 制备 纳米颗粒 乳腺癌 抗乳腺癌药物 纳米制剂 应用 非共价作用 纳米沉淀法 纳米包裹 体内功效 药物开发 药物应用 载药量 生理学 单步 治疗
【权利要求书】:

1.一种包裹槲皮素抗癌药物的纳米制剂,其特征在于,以槲皮素为原料药,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA,维生素E聚乙二醇琥珀酸酯TPGS为载药辅料,组成成分包括:槲皮素2~3.5 mg,聚乳酸-羟基乙酸共聚物24~42 mg,维生素E聚乙二醇琥珀酸酯120~160 mg,乙醇溶液21~28 mL,有机溶剂 2.5~4.5 mL和蒸馏水20~25 mL;其中,所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物中聚乳酸与羟基乙酸的质量百分数之比为75:25。

2.根据权利要求1所述包裹槲皮素抗癌药物的纳米制剂,其特征在于,所述槲皮素、聚乳酸-羟基乙酸共聚物和维生素E聚乙二醇琥珀酸酯的质量比为:槲皮素:聚乳酸-羟基乙酸共聚物:维生素E聚乙二醇琥珀酸酯=1:12:36。

3.根据权利要求1所述包裹槲皮素抗癌药物的纳米制剂,其特征在于,所述有机溶剂包括丙酮、甲醇、DMSO、DMF中的一种。

4.根据权利要求1所述包裹槲皮素抗癌药物的纳米制剂,其特征在于,所述乙醇溶液的浓度为2%-20% v/v。

5.一种如权利要求1所述包裹槲皮素抗癌药物的纳米制剂的制备方法,其特征在于通过单步纳米沉淀法进行制备;具体包括如下步骤:

(1)将聚乳酸-羟基乙酸共聚物搅拌溶解在有机溶剂中,再加入槲皮素搅拌溶解;

(2)将维生素E聚乙二醇琥珀酸酯加入到乙醇溶液中,4-60℃水浴中搅拌加速溶解,得到溶液Ⅱ;

(3)取2 mL步骤(1)制备得到的溶液Ⅰ,向其中逐滴加入10 mL步骤(2)制备得到的溶液Ⅱ,搅拌30分钟后,再滴入8 mL超纯水继续搅拌30分钟,得到粗品;

(4)将步骤(3)粗品离心除去沉淀,离心去沉淀的条件为1000~10000 rpm离心1~60min,剩下的上清液通过不断补加蒸馏水离心,用10 kDa截留率的过滤器过滤洗涤槲皮素纳米粒;然后通过动态光散射法测量纳米颗粒的粒径和ζ电位;

(5)将制备的槲皮素纳米颗粒溶液加入质量百分比浓度为2~10%的冻干保护剂冻干干燥,所述冻干保护剂包括甘露醇。

6.根据权利要求5所述的包裹槲皮素抗癌药物的纳米制剂的制备方法,其特征在于步骤(1)-(5)中搅拌速度均为500~1000 rpm。

7.一种如权利要求1所述包裹槲皮素抗癌药物的纳米制剂在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。

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