[发明专利]一种伊维菌素与丙二醇的共晶及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201910430118.0 申请日: 2019-05-22
公开(公告)号: CN110483600B 公开(公告)日: 2021-06-15
发明(设计)人: 江涛涛;王吉标;但招陵 申请(专利权)人: 江苏海岸药业有限公司
主分类号: C07H17/08 分类号: C07H17/08;C07H1/06;C07C29/78;C07C31/20;A61K31/7048;A61P29/00;A61P33/14;A61P33/02;A61P33/10;A61P17/10
代理公司: 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 侯武娇
地址: 215212 江苏省苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 菌素 丙二醇 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种伊维菌素与丙二醇的共晶,即晶型A,其X射线粉末衍射图在下组A1的衍射角2θ(°)值处具有峰:11.26±0.2、12.25±0.2、13.72±0.2、15.47±0.2、15.85±0.2、16.36±0.2、17.30±0.2、18.52±0.2、20.89±0.2、21.70±0.2;

所述伊维菌素与所述丙二醇的摩尔比为2:1。

2.如权利要求1所述的共晶,其特征在于,所述晶型A的X射线粉末衍射图还包含在2个以上选自下组A2的衍射角2θ(°)值处具有峰:6.94±0.2、8.59±0.2、9.29±0.2、9.91±0.2、12.80±0.2、14.23±0.2、14.66±0.2、17.92±0.2、19.15±0.2、22.12±0.2、23.21±0.2、23.68±0.2、25.24±0.2、27.31±0.2。

3.如权利要求1所述的共晶,其特征在于,所述晶型A的X射线粉末衍射图还包含在2个以上选自下组A3的衍射角2θ(°)值处具有峰:5.08±0.2、7.74±0.2、11.73±0.2、16.67±0.2、18.94±0.2、19.87±0.2、26.08±0.2、37.84±0.2、38.26±0.2。

4.如权利要求1所述的共晶,其特征在于,所述晶型A的X射线粉末衍射图基本如图1所表征。

5.一种权利要求1所述的共晶的制备方法,其特征在于,包括步骤:将伊维菌素原料晶型I与丙二醇充分接触后进行结晶处理,从而获得晶型A。

6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,包括步骤:将伊维菌素原料晶型I室温下溶解于丙二醇中,在15℃-50℃下放置并析出所述晶型A。

7.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括:

(a) 权利要求1至4中任一项所述的共晶;以及(b)药学可接受的载体。

8.权利要求1至4中任一项所述的共晶,或权利要求7所述药物组合物在制备抗炎药物或抗寄生虫药物中的用途。

9.如权利要求8所述的用途,其特征在于,所述抗炎药物为治疗皮肤蠕形螨病、疥疮、头虱子、红斑痤疮或玫瑰痤疮的药物。

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