[发明专利]有机膦克林沙星衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.有机膦克林沙星衍生物及其可药用盐，其特征在于，为下述化合物中的任一种：

2.如权利要求1所述的有机膦克林沙星衍生物及其可药用盐，其特征在于，所述可药用盐为盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。

3.权利要求1所述的有机膦克林沙星衍生物及其可药用盐的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

a.有机膦克林沙星衍生物I-1～4、I-7～12的制备：以克林沙星和亚磷酸二乙酯为起始原料，分别与不同的醛类化合物经一锅法，制得有机膦克林沙星衍生物I-1～4、I-7～12；

b.有机膦克林沙星衍生物I-13～14的制备：以步骤a中制得的有机膦克林沙星衍生物I-7～8为原料，经浓盐酸水解，即得有机膦克林沙星衍生物I-13～14。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，

步骤a中，所用的溶剂为甲苯，回流反应的温度为120℃，回流反应的时间为4-6h；所述克林沙星、亚磷酸二乙酯与醛类化合物的物质量之比为1:3:1.5；

步骤b中，回流反应的温度为80℃，回流反应的时间为12h。

5.权利要求1或2所述的有机膦克林沙星衍生物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应，其特征在于，所述细菌为粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌25922或鲍曼不动杆菌中的一种或多种；所述真菌为白色念珠菌ATCC90023、热带假丝酵母菌或烟曲霉菌中的一种或多种。

6.权利要求1或2所述的有机膦克林沙星衍生物及其可药用盐在制备DNA嵌入剂中的应用。

7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述DNA为小牛胸腺DNA。