[发明专利]托拉塞米钠一水合物、其晶型及组合物有效
| 申请号： | 201910435040.1 | 申请日： | 2019-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN110606826B | 公开（公告）日： | 2021-06-01 |
| 发明（设计）人： | 魏农农;郑永勇;金华;周峰;黄美花 | 申请（专利权）人： | 上海勋和医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/74 | 分类号： | C07D213/74;A61P9/04;A61P13/12;A61P1/16;A61P9/10;A61P25/00;A61P11/00;A61P9/12;A61P11/02;A61P27/06;A61P27/02;A61P7/10;A61K31/44 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 200000 上海市浦东新区川桥*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 托拉塞米钠一 水合物 组合 | ||
1.一种托拉塞米钠一水合物晶型，其特征在于，结构如下式1所示：
所述晶型的X射线粉末衍射光谱在2θ值为4.7、5.4、6.9、10.1、11.7、12.6、15.6、16.7、17.9、18.8、19.4、20.7、21.4、22.3、23.2处具有特征峰。
2.如权利要求1所述的托拉塞米钠一水合物晶型，其特征在于，上述晶型的X射线粉末衍射图基本上如图1所示。
3.如权利要求1或2所述的托拉塞米钠一水合物晶型在制备利尿剂中的用途。
4.一种药物组合物，其包括治疗量的如权利要求1或2所述的托拉塞米钠一水合物晶型，以及其他药学上可接受的辅料。
5.一种制备如权利要求1或2所述的托拉塞米钠一水合物晶型的方法，其特征在于包括以下步骤：
(1)式2化合物与式3化合物在丙酮、碱存在下反应得到托拉塞米钠；
(2)托拉塞米钠再经丙酮/水体系重结晶，生成式1托拉塞米钠一水合物，反应式如下所示：
。
6.如权利要求5所述的托拉塞米钠一水合物晶型的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中化合物3和2的摩尔比为1.1:1～1:1。
7.如权利要求5所述的托拉塞米钠一水合物晶型的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中碱和化合物2的摩尔比为1.1:1～1:1。
8.如权利要求5所述的托拉塞米钠一水合物晶型的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)重结晶过程丙酮/水体系中丙酮/H2O的体积比为100:1～10:1。
9.如权利要求8所述的托拉塞米钠一水合物晶型的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)重结晶过程丙酮/水体系中丙酮/H2O的体积比为100:1～50:1。
10.如权利要求8所述的托拉塞米钠一水合物晶型的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中的碱为氢氧化钠、碳酸氢钠和/或碳酸钠。
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