[发明专利]一种含吡啶基取代的光学活性琥珀酸酯衍生物合成方法

权利要求书

1.一种含吡啶基取代的光学活性琥珀酸酯衍生物合成方法，其特征在于，反应过程为：在无水条件下，式1、式2和式3所示化合物在铑催化剂、BINAL骨架的手性磷酸的催化作用下，在-40℃～-20℃的甲苯中反应，即可制备得到式(I)所述化合物；

其中，如式(I)所示化合物中，R₁为氢或卤素；

R₂为C_1～4炔基、C_1～4取代炔基、C_1～4烯基、C_1～4取代烯基、苯基或取代苯基；

R₃为苯基、取代苯基；

所述C_1～4取代炔基、C_1～4取代烯基、取代苯基中的取代基为卤素、C_1～4烷基、C_1～4卤代烷基或C_1～4烷氧基；

所述BINAL骨架的手性磷酸的结构如式(Ⅱ)所示：

其中，R₄和R₅各自独立地为氢，苯基，3,5-二氯苯基，2-萘基，三苯基硅基，9-菲基或2,4,6-三异丙基苯基；所述铑催化剂为Rh₂(esp)₂。

2.一种含吡啶基取代的光学活性琥珀酸酯衍生物合成方法，其特征在于，反应过程为：在无水条件下，式1、式2和式3所示化合物在铑催化剂、BINAL骨架的手性磷酸的催化作用下，在-40℃～-20℃的甲苯中反应，即可制备得到式(I)所述化合物；

其中，如式(I)所示化合物中，R₁为氟、氯或溴；

R₂为乙烯基、2-甲基丙烯基、苯乙烯基、乙炔基、丙炔基、苯乙炔基、卤代苯乙炔基、对甲苯乙炔基、苯基、卤代苯基、对甲基苯基或对甲氧基苯基；

R₃为苯基、卤代苯基、甲基苯基、甲氧基苯基、二甲氧基苯基或3,4-亚甲二氧苯基；

所述BINAL骨架的手性磷酸的结构如式(Ⅱ)所示：

其中，R₄和R₅各自独立地为氢，苯基，3,5-二氯苯基，2-萘基，三苯基硅基，9-菲基或2,4,6-三异丙基苯基；所述铑催化剂为Rh₂(esp)₂。

3.根据权利要求1或2所述含吡啶基取代的光学活性琥珀酸酯衍生物合成方法，其特征在于，所述铑催化剂、BINAL骨架的手性磷酸、式1、式2和式3的反应摩尔比为0.01～0.05:0.1～0.5:1～2:1～2:1～2。

4.根据权利要求3所述含吡啶基取代的光学活性琥珀酸酯衍生物合成方法，其特征在于，所述铑催化剂、BINAL骨架的手性磷酸、式1、式2和式3的反应摩尔比为0.01:0.1:1.0:1.5:1.5。