[发明专利]用于葡萄糖转运抑制的组合物和方法在审

专利信息
申请号: 201910439680.X 申请日: 2011-03-24
公开(公告)号: CN110386876A 公开(公告)日: 2019-10-29
发明(设计)人: 陈小茁;S.伯格梅尔 申请(专利权)人: 俄亥俄州立大学
主分类号: C07C69/84 分类号: C07C69/84;A61K45/06;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 梅黎
地址: 美国俄*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 葡萄糖 癌细胞 葡萄糖转运 凋亡诱导 凋亡 代谢 基础葡萄糖 抗癌化合物 葡萄糖摄取 特异性阻断 动物癌症 脉管系统 增量调节 肿瘤发生 肿瘤抑制 实体瘤 微环境 营养物 受限 研究 增殖 转运 诱导 肿瘤 癌症 抵抗 生长 治疗
【权利要求书】:

1.式(II)的化合物或其盐:

(II)

其中,R1选自氢、烷基、苄基、芳基和杂芳基;

其中,R2选自氢、烷基、苄基、芳基和杂芳基;

其中,X选自氢、卤素、烷基、苄基、芳基、杂芳基、氨基、氰基和烷氧基;和

其中,Y选自氢、卤素、烷基、苄基、芳基、杂芳基、氨基、氰基和烷氧基。

2.权利要求1的化合物,其中R1和R2是芳基。

3.权利要求2的化合物,其中R1和R2独立地选自2-、3-和4-羟基苯基,2,3-、2,4-、2,5-、2,6-、3,4-和3,5-二羟基苯基,2,3,4-、2,3,5-、2,3,6-和3,4,5-三羟基苯基,2,3,4,5-和2,3,4,6-四羟基苯基和全羟基苯基。

4.权利要求1的化合物,其中

R1和R2为3-羟基苯基;

X为氟;和

Y为氢。

5.根据式(II)的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗癌症的药物中的用途,其中根据式(II)的化合物是:

(II)

其中,R1选自氢、烷基、苄基、芳基和杂芳基;

其中,R2选自氢、烷基、苄基、芳基和杂芳基;

其中,X选自氢、卤素、烷基、苄基、芳基、杂芳基、氨基、氰基和烷氧基;和

其中,Y选自氢、卤素、烷基、苄基、芳基、杂芳基、氨基、氰基和烷氧基。

6.权利要求5的用途,其中,所述癌症包括实体恶性瘤。

7.权利要求5的用途,其中,所述癌症增量调节基础葡萄糖转运。

8.权利要求5的用途,其中式(II)化合物或其药学上可接受的盐通过至少一种以下方法给予:经口、局部、动脉内、胸膜内、鞘内、心室内、皮下、腹膜内、静脉内、囊内和卡氮芥糯米纸胶囊剂。

9.权利要求5的用途,其中,进一步包括选自以下的第二种癌症药物:甲氨蝶呤、盐酸阿霉素、氟尿嘧啶、依维莫司、咪喹莫特、阿地白介素、阿仑单抗、培美曲塞二钠、盐酸帕洛司琼、苯丁酸氮芥、氨基乙酰丙酸、阿那曲唑、阿瑞吡坦、依西美坦、奈拉滨、三氧化二砷、奥法木单抗、贝伐珠单抗、阿扎胞苷、盐酸苯达莫司汀、贝沙罗汀、博来霉素、硼替佐米、卡巴他赛、盐酸依立替康、卡培他滨、卡铂、盐酸柔红霉素、西妥昔单抗、顺铂、环磷酰胺、氯法拉滨、异环磷酰胺、阿糖胞苷、达卡巴嗪、地西他滨、达沙替尼、地加瑞克、地尼白介素-毒素连接物、狄诺塞麦、盐酸右雷佐生、多西他赛、拉布立酶、盐酸表柔比星、奥沙利铂、艾曲波帕乙醇胺、甲磺酸艾日布林、盐酸厄洛替尼、磷酸依托泊苷、盐酸雷洛昔芬、托瑞米芬、氟维司群、来曲唑、非格司亭、磷酸氟达拉滨、普拉曲沙、吉非替尼、盐酸吉西他滨、吉西他滨-顺铂、吉妥珠单抗奥佐米星、甲磺酸伊马替尼、盐酸拓扑替康、替伊莫单抗、罗咪酯肽、伊沙匹隆、帕利夫明、二甲苯磺酸拉帕替尼、来那度胺、亚叶酸钙、醋酸亮丙瑞林、脂质体盐酸丙卡巴肼、替莫唑胺、普乐沙福、acetidine、甲苯磺酸索拉非尼、尼洛替尼、枸橼酸他莫昔芬、罗米司亭、紫杉醇、盐酸帕唑帕尼、培门冬酶、泼尼松、盐酸丙卡巴肼、proleukin、利妥昔单抗、罗米地辛、苹果酸舒尼替尼、沙利度胺、坦罗莫司、托瑞米芬、曲妥珠单抗、帕尼单抗、硫酸长春碱、长春新碱、伏林司他、唑来膦酸及其任何组合。

10.权利要求5的用途,其中R1和R2为3-羟基苯基;X为氟;和Y为氢。

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