[发明专利]纳米乳液及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种纳米乳液及其制备方法和用途。以檀香油、高良姜油、细辛油、荜茇油和冰片为活性成分，以脂肪酸修饰的聚乙二醇为乳化剂，制备得到纳米乳液。本发明的方法所得纳米乳液的平均粒径小，且分布均匀。本发明将纳米乳液制成鼻用喷雾剂或者加入原位凝胶制成鼻用凝胶剂，通过鼻腔给药，用于治疗缺血型脑卒中。

技术领域

本发明涉及一种纳米乳液及其制备方法和用途。

背景技术

宽胸气雾剂已载入我国国家药品标准(标准号WS₃-B-2417-97),其处方组成为细辛油23ml，檀香油70ml、高良姜油32ml、荜茇油15ml和冰片22.5g。将四种挥发油混匀，加热至40℃，加入研细的冰片，微热溶解后用无水乙醇调整总量至625ml，混匀后每瓶按含挥发油2ml灌封到耐压气雾剂瓶中，压入抛射剂(二氟二氯甲烷)12g，即得。宽胸气雾剂依据“以通为补、以通为主”的“芳香温通”理论研制而成，具有辛温通阳，理气止痛的功能。用于阴寒阻滞、气机郁闭所致的胸痹，是治疗冠心病、心绞痛的速效止痛的有效方剂。

CN1732908A公开了一种含有冰片的喷雾剂，按重量百分比计，其含有0.48～8％的冰片、0.5～8.3％的细辛油、1.5～25％的檀香油、0.7～11.5％的高良姜油、0.32～5.3％的荜茇油、0～5％的附加剂、10～30％的乙醇，余量的中链C₈～C₁₂饱和脂肪酸制备的脂肪酸甘油酯。上述喷雾剂并未形成纳米尺寸的分散液。

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种纳米乳液的制备方法，可以获得平均粒径小且分布均匀的纳米乳液。进一步地，所得到的纳米乳液的稳定性好。

本发明的另一目的在于提供一种纳米乳液，平均粒径小且分布均匀。

本发明的再一目的在于提供上述纳米乳液的用途。

一方面，本发明提供一种纳米乳液的制备方法，包括如下步骤：以檀香油、高良姜油、细辛油、荜茇油和冰片为活性成分，以式(Ⅰ)所示的化合物为乳化剂，制备得到纳米乳液，

在式(Ⅰ)中，R为含有至少一个羟基的C6～C30烷基，PEG表示聚乙二醇链段。

根据本发明的制备方法，优选地，在式(Ⅰ)中，R为含有至少一个羟基的C10～C25烷基。

根据本发明的制备方法，优选地，所述乳化剂为聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯，其结构如式(Ⅱ)所示，

其中，PEG表示聚乙二醇链段。

根据本发明的制备方法，优选地，以％(w/v)计的乳化剂质量体积百分比浓度与以％(v/v)计的初级混合物体积浓度之间的比例α为0.3～1.0:1；其中，所述初级混合物由檀香油、高良姜油、细辛油和荜茇油组成。

根据本发明的制备方法，优选地，包括如下步骤：

(1)将作为活性成分的檀香油、高良姜油、细辛油、荜茇油和冰片形成油相混合物；

(2)将所述乳化剂与油相混合物混合均匀，得到第一混合物；

(3)将辅料分散于水中，得到水相混合物；其中，所述辅料包括渗透压调节剂和/或防腐剂；

(4)将所述水相混合物与所述第一混合物混合，得到第二混合物；

(5)将所述第二混合物升温至40～60℃，然后降温至15～25℃，得到初级纳米乳液；

(6)用pH调节剂将所述初级纳米乳液的pH调节至5.5～6.5后，加水定容，得到所述纳米乳液。