[发明专利]含有葡萄糖激酶激活剂和K-ATP通道阻断剂的药物组合及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201910453723.X | 申请日： | 2019-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN110548026B | 公开（公告）日： | 2022-01-14 |
| 发明（设计）人： | 陈力;李永国;王高森;高慧升 | 申请（专利权）人： | 华领医药技术（上海）有限公司 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61K31/4155;A61K31/451;A61K31/64;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/00;A61K9/36;A61K47/38 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉;牟科 |
| 地址： | 201203 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 葡萄糖 激酶 激活剂 atp 通道 阻断剂 药物 组合 及其 制备 方法 用途 | ||
1.药物组合，其包含：
(a)葡萄糖激酶激活剂，其中所述葡萄糖激酶激活剂为下式表示的化合物，或其可药用盐、其同位素标记物、其结晶形式、水合物、溶剂合物、非对映异构体或对映异构体形式：
(b)K-ATP通道阻断剂，其为瑞格列奈及其可药用盐。
2.权利要求1的药物组合，其中所述葡萄糖激酶激活剂与K-ATP通道阻断剂的重量比为400:1至10:1。
3.权利要求1的药物组合，其中所述葡萄糖激酶激活剂与K-ATP通道阻断剂的重量比为100:1至25:2。
4.权利要求1的药物组合，其中所述葡萄糖激酶激活剂与K-ATP通道阻断剂的重量比为25:2、25:1、50:1、75:2、75:1或100:1。
5.权利要求1的药物组合，其中，所述葡萄糖激酶激活剂为下式表示的化合物HMS5552，或其同位素标记物或其可药用盐，
6.权利要求1的药物组合，其中所述葡萄糖激酶激活剂为固体分散体形式。
7.权利要求1的药物组合，其中所述葡萄糖激酶激活剂为包含聚合物载体的固体分散体形式，其中所述聚合物载体为甲基丙烯酸共聚物A型。
8.权利要求1的药物组合，其中所述葡萄糖激酶激活剂为包含聚合物载体的固体分散体形式，其中所述聚合物载体为1:1的甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的阴离子共聚物。
9.权利要求1的药物组合，其中所述葡萄糖激酶激活剂为包含聚合物载体的固体分散体形式，其中所述聚合物载体为Eudragit。
10.权利要求1的药物组合，其中所述葡萄糖激酶激活剂为包含聚合物载体的固体分散体形式，其中所述聚合物载体为Eudragit L100。
11.权利要求7-10任一项的药物组合，其中所述葡萄糖激酶激活剂与聚合物载体的重量比为1:10至10:1。
12.权利要求7-10任一项的药物组合，其中所述葡萄糖激酶激活剂与聚合物载体的重量比为1:9至9:1、1:4至4:1、3:7至7:3、2:3至3:2、3:4至4:3、4:5至5:4或5:6至6:5。
13.权利要求7-10任一项的药物组合，其中所述葡萄糖激酶激活剂与聚合物载体的重量比为1:1、2:3、3:4、4:5或5:6。
14.权利要求1的药物组合，其中所述葡萄糖激酶激活剂以1毫克至200毫克的剂量范围存在。
15.权利要求1的药物组合，其中葡萄糖激酶激活剂以25毫克至100毫克的剂量范围存在。
16.权利要求1的药物组合，其中所述葡萄糖激酶激活剂的剂量为25毫克、50毫克、75毫克或100毫克。
17.权利要求1的药物组合，其中所述K-ATP通道阻断剂以0.1毫克至10毫克的剂量范围存在。
18.权利要求1的药物组合，其中所述K-ATP通道阻断剂以1毫克至5毫克的剂量范围存在。
19.权利要求1的药物组合，其中所述K-ATP通道阻断剂的剂量为0.1毫克、0.2毫克、0.5毫克、1毫克、1.5毫克、2毫克、4毫克或5毫克。
20.权利要求1的药物组合，其中所述K-ATP通道阻断剂的剂量为1毫克或2毫克。
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