[发明专利]卤代苯并呋喃-香豆素衍生物及其在制备抗污损剂中的应用

权利要求书

1.一种卤代苯并呋喃-香豆素衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述卤代苯并呋喃-香豆素衍生物具有式I所示的结构：

2.权利要求1所述的卤代苯并呋喃-香豆素衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

6-氨基香豆素与5-氯苯并呋喃-2-甲醛于有机溶剂中回流反应5-6小时后，自然冷却至室温，于冰浴下，加入硼氢化钠，反应4-5小时，即得式I结构的卤代苯并呋喃-香豆素衍生物。

3.权利要求2所述的制备方法，其特征在于6-氨基香豆素、5-氯苯并呋喃-2-甲醛、硼氢化钠的摩尔比优选1:1.2-1.4:2.0-2.5；有机溶剂优选甲苯、乙醇。

4.权利要求2-3任一项所述的制备方法，其特征在于还包括如下制备5-氯苯并呋喃-2-甲醛的步骤：

(1)将5-氯水杨醛、溴乙酸乙酯溶于有机溶剂中，加入碳酸铯，回流反应36-48小时后，过滤除去固体，滤液浓缩后，用乙酸乙酯稀释，依次用水、饱和氯化钠洗涤，合并有机层，经无水硫酸钠干燥，浓缩后，经乙醇重结晶得无色晶体即为5-氯苯并呋喃-2-甲酸乙酯；

(2)将5-氯苯并呋喃-2-甲酸乙酯溶于有机溶剂中，加入四氢铝锂，室温下搅拌反应3-4小时，冰浴下，加入饱和碳酸钠溶液终止反应，用乙酸乙酯萃取，有机层经无水硫酸钠干燥，浓缩、干燥后，直接溶于二氯甲烷中，加入Dess-Martin试剂，室温反应2-3小时后，过滤，滤液用二氯甲烷稀释、并依次用水、饱和氯化钠洗涤，合并有机层，经无水硫酸钠干燥，浓缩后，经硅胶柱层析得5-氯苯并呋喃-2-甲醛。

5.权利要求4所述的制备方法，其特征在于步骤(1)中5-氯水杨醛、溴乙酸乙酯、碳酸铯的摩尔比为1:1.3:2.0，有机溶剂选自MeCN、DMF、THF、CH₂Cl₂、CHCl₃中的一种或几种混合。

6.权利要求4所述的制备方法，其特征在于步骤(2)中5-氯苯并呋喃-2-甲酸乙酯、四氢铝锂、Dess-Martin试剂的摩尔比为1:0.8:1.2；有机溶剂选自MeCN、DMF、THF、CH₂Cl₂、CHCl₃中的一种或几种混合。

7.一种抗污损剂，其特征在于所述抗污损剂以权利要求1所述的卤代苯并呋喃-香豆素衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。

8.一种抗污损剂，其特征在于所述抗污损剂抗重量份计，包括如下成分：

松香1份、丙烯酸树脂2-3份、二氧化钛2份、膨润土1份、权利要求1所述的卤代苯并呋喃-香豆素衍生物或其药学上可接受的盐0.1-1.0份。