[发明专利]有机硼酸与α,β-不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性酮类化合物的方法有效
申请号: | 201910457453.X | 申请日: | 2019-05-29 |
公开(公告)号: | CN110054553B | 公开(公告)日: | 2021-11-02 |
发明(设计)人: | 柴国利;汪娟;张苹 | 申请(专利权)人: | 河南师范大学 |
主分类号: | C07C45/69 | 分类号: | C07C45/69;C07C49/796;C07C49/84;C07C49/813;C07C201/12;C07C205/45;C07D333/22;C07D307/46;C07C49/223;C07C67/347;C07C69/738;C07D307/80 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 时立新;张丽 |
地址: | 453007 *** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 有机 硼酸 不饱和 不对称 共轭 加成反应 合成 光学 活性 酮类 化合物 方法 | ||
1.有机硼酸与α,β-不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性酮类化合物的方法,其特征在于,反应方程式如下:
具体步骤如下:以α,β-不饱和酮1和有机硼酸2为原料,在催化剂手性四苯并环辛四烯类化合物,以及分子筛和叔丁醇镁添加剂存在下,经过不对称共轭加成反应得到酮类化合物,其中,R1 = 苯基,取代苯基、甲基;R2 = 苯基,取代苯基、2-噻吩基、2-呋喃基、1-萘基、2-萘基、酯基, R3 = 苯乙烯基、2-呋喃基、2-苯并呋喃基、正辛烯基,催化剂手性四苯并环辛四烯类化合物为Cat 1、Cat 2、Cat 3和Cat 4中的一种,Cat 1、Cat 2、Cat 3和Cat 4的具体结构如下:
。
2.根据权利要求1所述有机硼酸与α,β-不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性酮类化合物的方法,其特征在于,R1选自Ph、4-CH3OC6H4、4-BrC6H4或Me;R2选自Ph、4-CH3OC6H4、4-FC6H4、4-ClC6H4、4-BrC6H4、2-BrC6H4、4-CF3C6H4、4-NO2C6H4、2-噻吩基、2-呋喃基、1-萘基、2-萘基或CO2Et; R3选自、、或。
3.根据权利要求1所述有机硼酸与α,β-不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性酮类化合物的方法,其特征在于,所述α,β-不饱和酮1、有机硼酸2、催化剂、叔丁醇镁的摩尔比为1:1.2:0.05:0.05。
4.根据权利要求1所述有机硼酸与α,β-不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性酮类化合物的方法,其特征在于,反应溶剂选自甲基叔丁基醚、甲苯、二氯甲烷、四氢呋喃、三氟甲苯、邻二甲苯、1,2-二氯乙烷、二异丙基醚、1,4-二氧六环和乙腈中的一种。
5.根据权利要求1所述有机硼酸与α,β-不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性酮类化合物的方法,其特征在于,反应温度为0至25℃。
6.根据权利要求1所述有机硼酸与α,β-不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性酮类化合物的方法,其特征在于,整个反应过程需要在氮气或氩气气氛下进行。
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