[发明专利]SHP2的基于羟基吲哚羧酸的抑制剂有效
| 申请号： | 201910469591.X | 申请日： | 2014-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN110423212B | 公开（公告）日： | 2023-05-09 |
| 发明（设计）人： | Z-Y.张;L-F.曾 | 申请（专利权）人： | 美国印第安纳大学研究和技术公司 |
| 主分类号： | C07D209/30 | 分类号： | C07D209/30;C07D405/12;C07D417/12;C07D403/12;C07D409/12;A61P35/00;A61P35/02;G01N21/31;G01N30/02 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | shp2 基于 羟基 吲哚 羧酸 抑制剂 | ||
1.用于抑制蛋白酪氨酸磷酸酶的羟基吲哚羧酸，其中该蛋白酪氨酸磷酸酶选自包含Src同源-2结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶2(SHP2)，蛋白酪氨酸磷酸酶μ(PTPμ)，蛋白酪氨酸磷酸酶ε(PTPε)，蛋白酪氨酸磷酸酶α(PTPα)，蛋白酪氨酸磷酸酶σ(PTPσ)，蛋白酪氨酸磷酸酶γ(PTPγ)，胞质蛋白酪氨酸磷酸酶，蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)，淋巴蛋白酪氨酸磷酸酶(Lyp)，包含Src同源-2结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶1(SHP1)，蛋白酪氨酸磷酸酶H1(PTPH1)，造血酪氨酸磷酸酶(HePTP)，富含纹状体的蛋白酪氨酸磷酸酶(STEP)，蛋白酪氨酸磷酸酶PEZ，双特异性磷酸酶，牛痘H1-相关的磷酸酶(VHR)，VH1-样磷酸酶Z(VHZ)，MAP激酶磷酸酶5(MKP5)，蛋白磷酸酶CDC14A，包含泛素样结构域的CTD磷酸酶1(UBLCP1)，痫蛋白，低分子量PTP(LMWPTP)，和蛋白磷酸酶SSu72，该羟基吲哚羧酸包括式(I)：
其中L1选自-(C1-6烷基)-、间苯基、对苯基；
L2选自键，其中n为0-3；且
R1选自：
2.权利要求1的羟基吲哚羧酸，其具有的IC50值小于1μM。
3.用于抑制蛋白酪氨酸磷酸酶的羟基吲哚羧酸，其中该蛋白酪氨酸磷酸酶选自包含Src同源-2结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶2(SHP2)，蛋白酪氨酸磷酸酶μ(PTPμ)，蛋白酪氨酸磷酸酶ε(PTPε)，蛋白酪氨酸磷酸酶α(PTPα)，蛋白酪氨酸磷酸酶σ(PTPσ)，蛋白酪氨酸磷酸酶γ(PTPγ)，胞质蛋白酪氨酸磷酸酶，蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)，淋巴蛋白酪氨酸磷酸酶(Lyp)，包含Src同源-2结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶1(SHP1)，蛋白酪氨酸磷酸酶H1(PTPH1)，造血酪氨酸磷酸酶(HePTP)，富含纹状体的蛋白酪氨酸磷酸酶(STEP)，蛋白酪氨酸磷酸酶PEZ，双特异性磷酸酶，牛痘H1-相关的磷酸酶(VHR)，VH1-样磷酸酶Z(VHZ)，MAP激酶磷酸酶5(MKP5)，蛋白磷酸酶CDC14A，包含泛素样结构域的CTD磷酸酶1(UBLCP1)，痫蛋白，低分子量PTP(LMWPTP)，和蛋白磷酸酶SSu72，该羟基吲哚羧酸包括式(II)：
其中L1选自-(C1-6烷基)-、间苯基、对苯基；且
R1选自：
4.用于抑制蛋白酪氨酸磷酸酶的羟基吲哚羧酸，其中该蛋白酪氨酸磷酸酶选自包含Src同源-2结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶2(SHP2)，蛋白酪氨酸磷酸酶μ(PTPμ)，蛋白酪氨酸磷酸酶ε(PTPε)，蛋白酪氨酸磷酸酶α(PTPα)，蛋白酪氨酸磷酸酶σ(PTPσ)，蛋白酪氨酸磷酸酶γ(PTPγ)，胞质蛋白酪氨酸磷酸酶，蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)，淋巴蛋白酪氨酸磷酸酶(Lyp)，包含Src同源-2结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶1(SHP1)，蛋白酪氨酸磷酸酶H1(PTPH1)，造血酪氨酸磷酸酶(HePTP)，富含纹状体的蛋白酪氨酸磷酸酶(STEP)，蛋白酪氨酸磷酸酶PEZ，双特异性磷酸酶，牛痘H1-相关的磷酸酶(VHR)，VH1-样磷酸酶Z(VHZ)，MAP激酶磷酸酶5(MKP5)，蛋白磷酸酶CDC14A，包含泛素样结构域的CTD磷酸酶1(UBLCP1)，痫蛋白，低分子量PTP(LMWPTP)，和蛋白磷酸酶SSu72，该羟基吲哚羧酸包括式(III)：
其中L1选自-(C1-6烷基)-、间苯基、对苯基；
n为0-3；且
R1选自：
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