[发明专利]抑制PD-1/PD-L1的大环化合物及其应用有效
| 申请号： | 201910470209.7 | 申请日： | 2019-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN112010940B | 公开（公告）日： | 2022-09-20 |
| 发明（设计）人： | 蒋晟;周光飚;郝海平;苗琪;吴筱星;张阔军;邱亚涛 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学;中国医学科学院肿瘤医院 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;A61K38/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制 pd l1 环化 及其 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种大环类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于该化合物结构如通式(I)所示：
波浪线指代连接方式，
其中，通式中的Q可独立选自下列结构中的立体异构或消旋体中的一种；
A为氢原子或甲基；
M可独立选自于下列结构中的立体异构或消旋体中的一种；
L可独立选自于下列结构中的一种；
其中，R1为H或CONH2；
R2为H或其中Y和Z中至少有一个为N，其它为CH。
2.一种药物组合物，其特征在于包括权利要求1所述的大环类化合物及其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于药物组合物的剂型为片剂、胶囊、颗粒剂、散剂、糖浆剂、口服液或注射剂。
4.如权利要求1所述的大环类化合物及其药学上可接受的盐在制备PD-1/PD-L1通路抑制剂中的应用。
5.如权利要求1所述的大环类化合物及其药学上可接受的盐或权利要求2所述的药物组合物在制备预防或治疗肿瘤药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述预防或治疗肿瘤药物为PD-1/PD-L1通路的预防或治疗肿瘤药物。
7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述肿瘤为人乳腺癌，包括其在远离肿瘤原发部位的组织或器官的转移病变。
8.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述的预防或治疗肿瘤药物为癌症免疫治疗药物、癌症化疗药物或癌症靶向治疗药物。
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