[发明专利]尼可地尔脂微球制剂及其制备方法

说明书

本发明的实施例提供了一种尼可地尔脂微球制剂及其制备方法，涉及药物剂型领域，为解决现有尼可地尔剂型稳定性不高的技术问题而发明。所述尼可地尔脂微球制剂包括尼可地尔、注射用油、乳化剂和注射用水，其中尼可地尔以10‑900nm的粒径包裹于注射用油中，注射用油分散在注射用水中。

技术领域

本发明涉及药物剂型领域，尤其涉及一种尼可地尔脂微球制剂及其制备方法。

背景技术

尼可地尔是一种冠状血管舒张剂，用于多种心血管疾病的治疗。它既有硝酸酯类药物扩张冠状动脉血管、持续增加冠状动脉血流量的作用，又能阻止细胞内钙离子的游离，增加细胞膜对钾离子的通透性。

但尼可地尔的物理性质不够稳定。尼可地尔固体剂型在湿气、温度、氧气、光、酸度等条件不适合时，容易造成活性药物的降解。

发明内容

本发明的实施例的主要目的在于，提供一种尼可地尔脂微球制剂及其制备方法，以解决现有剂型稳定性不高的技术问题。

为了解决上述技术问题，本发明实施例提供了一种尼可地尔脂微球制剂，所述制剂包括尼可地尔、注射用油、乳化剂和注射用水，其中尼可地尔以10-900nm的粒径包裹于注射用油中，注射用油分散在注射用水中。

可选的，所述制剂包括12重量份的尼可地尔、500-1000重量份的注射用油和5-50重量份的乳化剂和800-1200重量份的水。

可选的，所述注射用油选自大豆油、芝麻油、蓖麻油中的一种或多种。

可选的，所述乳化剂选自大豆磷脂、卵磷脂中的一种或多种。

可选的，所述制剂包括稳定剂，所述稳定剂选自亚油酸、棕榈酸、亚麻酸、肉豆蔻酸、胆甾醇中的一种或几种。

可选的，所述稳定剂还包括脂肪胺，所述脂肪胺选自乙醇胺、油酰胺、硬脂酰胺中的一种或几种。

进一步可选的，所述稳定剂为重量比为6:1的亚麻酸和油酰胺。

可选的，所述脂微球粒径为50-200nm。

本发明实施例还提供了本发明提供的尼可地尔脂微球制剂的制备方法，所述方法包括：

将乳化剂、稳定剂加入到注射用油中，混合均匀，得到油相；

将尼可地尔加入到油相中，混合均匀，得到含药油相；

将含药油相加入到注射用水中，混合均匀，过滤、灭菌，得到所述尼可地尔脂微球制剂。

本发明实施例提供了一种尼可地尔脂微球制剂及其制备方法，活性成分尼可地尔以微粒形式被包裹在油相中，油相又通过乳化剂的作用分散在水相中，避免尼可地尔直接暴露于空气中，也避免了尼可地尔直接与溶剂水接触，从而提高药物的稳定性。

具体实施方式

下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

本发明实施例提供了一种尼可地尔脂微球制剂，包括尼可地尔、注射用油、乳化剂和注射用水。

尼可地尔为本药物制剂中的活性成分，呈白色粉末。

注射用油用于包裹尼可地尔微粒，尼可地尔微粒溶解分散于注射用油中。注射用油可以为任何适合注射用的医用油脂，例如大豆油、中链油、芝麻油、沙棘油、茶油、蓖麻油等。优选的，所述注射用油选自大豆油、芝麻油、蓖麻油中的一种或多种。更优选的，注射用油选自大豆油。