[发明专利]一种马来酸桂哌齐特中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201910475471.0 | 申请日： | 2019-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN112028856A | 公开（公告）日： | 2020-12-04 |
| 发明（设计）人： | 刘达;肖利辉;贺莲;张静 | 申请（专利权）人： | 康普药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/192 | 分类号： | C07D295/192 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 415900 湖南省常德市汉*** | 国省代码： | 湖南;43 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 马来 酸桂哌齐特 中间体 制备 方法 | ||
1.一种马来酸桂哌齐特中间体的制备方法，其特征在于包括如下制备步骤：以（E）3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯、二乙醇胺为起始原料，在碱的作用下发生反应，生成中间体c （E）N,N-（2-羟乙基）-3,4,5-三甲氧基肉桂酰胺，然后羟基在二氯亚砜作用下，进行氯化，得到中间体d （E）N,N-（2-氯乙基）-3,4,5-三甲氧基肉桂酰胺，再与e α-氨基乙酰吡咯啶 进行反应，生成桂哌齐特。
2.根据权利要求1所述一种马来酸桂哌齐特中间体的制备方法，其特征在于中间体C的合成反应条件：（1）反应用到的碱：无水碳酸钠、无水碳酸钾、无水碳酸铯、三乙胺、二异丙基乙基胺、氢氧化钠、氢氧化钾，；（2）反应物料摩尔比：二乙醇胺：无水碳酸钠：酰氯=1：2.0：0.5~1：3.0：1.0。
3.根据权利要求1所述一种马来酸桂哌齐特中间体的制备方法，其特征在于中间体d的合成反应条件：反应物料摩尔比：中间体c：二氯亚砜=1：2.0~3.0。
4.根据权利要求1所述一种马来酸桂哌齐特中间体的制备方法，其特征在于桂哌齐特的合成：反应条件：反应物料摩尔比：中间体d：α-氨基乙酰吡咯啶e：碘化钠=1：0.8~1.2：0.005~0.015。
5.根据权利要求2所述一种马来酸桂哌齐特中间体的制备方法，其特征在于中间体C的合成反应条件：（1）反应用到的碱：无水碳酸钠；（2）反应物料摩尔比：二乙醇胺：无水碳酸钠：酰氯= 1：2.5：0.8。
6.根据权利要求3所述一种马来酸桂哌齐特中间体的制备方法，其特征在于中间体d的合成反应条件：反应物料摩尔比：中间体c：二氯亚砜= 1：2.3。
7.根据权利要求4所述一种马来酸桂哌齐特中间体的制备方法，其特征在于桂哌齐特的合成：反应条件：反应物料摩尔比：中间体d：α-氨基乙酰吡咯啶e：碘化钠= 1：1.0：0.01。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于康普药业股份有限公司，未经康普药业股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910475471.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
