[发明专利]一种帕瑞昔布钠的中间体化合物有效
| 申请号： | 201910477667.3 | 申请日： | 2019-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN112028850B | 公开（公告）日： | 2023-05-02 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;郭新亮;杨培伦 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08 |
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| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 帕瑞昔布钠 中间体 化合物 | ||
1.一种帕瑞昔布钠中间体化合物，如式I-2所示，该化合物的结构式如下：
。
2.一种权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
将SM-1，碱加入水中，待物料全部溶解后，控温加至预先配置好的次卤酸盐水溶液与浓氨水的混合溶剂中；控温至反应结束后，抽滤，所得滤饼减压干燥后即为I-2；
反应路线如下：
。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的碱为氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钡中的一种或其组合。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的次卤酸盐为次氯酸钠，次氯酸钾，次氯酸钙，次溴酸钠，次溴酸钾，次溴酸钙，次碘酸钠，次碘酸钾，次碘酸钙中的一种或其组合。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的SM-1与碱、次卤酸盐的投料摩尔比为1：1.05～1.4：1.1～1.6；其中，碱以氢氧根计，次氯酸盐以次氯酸根计。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的SM-1与浓氨水的质量体积比为1：5～8，g/mL。
7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的加入至次卤酸盐和浓氨水混合溶液时体系控制的温度为-10～0℃。
8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的控温反应温度为0～10℃。
9.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的反应时间为20～100min。
10.权利要求1所述的化合物用于制备式I所示帕瑞昔布中的用途，其合成路线如下：
；
其中氧化剂为过氧化氢，间氯过氧苯甲酸，过氧乙酸，过氧化羟基异丙苯，过氧化氢二异丙苯，过氧化二异丙苯，过氧化叔丁醇中的一种或其组合。
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