[发明专利]一种基于黄柏酮的化合物有效
| 申请号： | 201910478704.2 | 申请日： | 2019-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN111393451B | 公开（公告）日： | 2021-03-26 |
| 发明（设计）人： | 尚海;齐云;邹忠梅;高源;刘海波;于猛 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药用植物研究所 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20;A61P11/06;A61P11/00;A61P35/02;A61P13/12;A61P19/02;A61P17/06;A61P37/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人： | 张黎 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 基于 黄柏 化合物 | ||
【权利要求书】：
1.一种如式(1)所述的化合物，及其药学上可接受的盐；
其中：
m为1；
R选自：
其中：
R1和R2各自独立选自H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、4-氯苄基或咪唑-1-亚丙基；
n为1-6；
R3选自以下取代基：H、BOC-氨基；
X选自O或N；
当X为O时，R4不存在；
当X为N时，R4选自以下取代基：C1-C4烷基、卤代苯基或乙酰基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：
R1和R2各自独立选自H、C1-C4烷基、环戊基、4-氯苄基或咪唑-1-亚丙基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述的化合物(1)为以下化合物中的一种：
4.一种制备权利要求1-3任一项所述的化合物(1)的方法，其特征在于：黄原酮还原反应得到式2化合物，式2化合物进行酰化反应得到式3化合物，式3化合物与取代的胺类化合物反应得到式(1)化合物；
5.根据权利要求1-3任一项所述的化合物，或根据权利要求4所述的制备方法制备得到的产物在制备糖皮质激素增效产品中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述的糖皮质激素增效产品所针对的疾病为支气管哮喘、急性淋巴细胞性白血病、原发性肾病综合征、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、恶性肿瘤晚期中的至少一种。
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