[发明专利]一种盐酸利匹韦林杂质及其合成方法

权利要求书

1.一种盐酸利匹韦林杂质，其特征在于具有如化合物1所示结构：

2.一种制备权利要求1所述杂质的方法，其特征在于包括以下步骤：

化合物2在氯化剂的作用下生成化合物1，所述氯化剂优选自氯化亚砜或三氯氧磷

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，化合物2与所述氯化剂的质量体积比为1:(0.5～10)，优选1:(5～10)；反应温度为40～105℃，优选80-90℃；反应时间为1～5小时。

4.根据权利要求2所述杂质的制备方法，其特征在于还包括以下步骤：

化合物4与化合物3在溶剂中，通过碱作用反应生成化合物2，所述溶剂优选非质子性溶剂；

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述碱为中强碱或强碱，优选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、碳酸钾、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化锂、氢氧化钾、乙醇钠、甲醇钠中的一种或多种。

6.根据权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于，化合物4:化合物3:碱的摩尔比为(1～5):(5～1):(1～2)，优选1:(1～1.5):(1～2)；反应温度为50～120℃，优选80～90℃。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、乙腈、2-甲基四氢呋喃、丁酮、丙酮、四氢呋喃中的一种或多种，优选N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜或N,N-二甲基乙酰胺的一种或多种。

8.一种化合物，具有如化合物2所示的结构：

9.一种利匹韦林起始物料组合物，其特征在于，所述组合物包括化合物4-((4-氯-2-嘧啶基)氨基)苯腈与化合物4-((4-((4-氯-2-嘧啶基)硫基)2-嘧啶基)氨基)苯腈，其中4-((4-氯-2-嘧啶基)氨基)苯腈的纯度为98.0％以上，4-((4-((4-氯-2-嘧啶基)硫基)2-嘧啶基)氨基)苯腈的纯度为0.3％以下。

10.权利要求1所述杂质用于4-((4-氯-2-嘧啶基)氨基)苯腈或盐酸利匹韦林的药学研究、标准品或对照品的用途。