[发明专利]GluN2B亚基靶向型中枢神经系统正电子示踪剂及其制备在审
| 申请号： | 201910480671.5 | 申请日： | 2019-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN110294756A | 公开（公告）日： | 2019-10-01 |
| 发明（设计）人： | 孙纪云;汤睿昆;王璐;徐浩;张晓飞;樊卫 | 申请（专利权）人： | 广州市原子高科同位素医药有限公司;暨南大学附属第一医院;中山大学肿瘤防治中心 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K51/04;A61K101/00 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 肖宇扬;付静 |
| 地址： | 510000 广东省广州市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 示踪剂 正电子 代谢 中枢神经系统 衰变 标记探针 靶向 制备 高亲和性 结构稳定 实验检测 体内实验 有效解决 差异性 高纯度 甲氨基 脑摄取 注射液 靶点 脑部 全脑 示踪 跟踪 转化 表现 研究 | ||
1.GluN2B亚基靶向型中枢神经系统正电子示踪剂，其特征在于，所述电子示踪剂的结构示如下：
其中，R1选自苯基及其衍生物或噻吩及其衍生物中的一种。
2.GluN2B亚基靶向型中枢神经系统正电子示踪剂，其特征在于，所述R1为
3.一种权利要求1-2任一所述GluN2B亚基靶向型中枢神经系统正电子示踪剂的制备方法，其特征在于，包括步骤如下：取具有N甲基酰胺的中间体1于溶剂中，加入碱性试剂和碳-11标记的CH3I，进行甲基化反应，获得产物，反应式如下：
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述中间体1由中间体2与具有硼酸酯基的中间体3通过偶联反应获得，反应式如下：
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述中间体2由中间体4在碱性条件下，与N-甲基卤代乙酰胺反应获得，反应式如下：
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述中间体1由中间体5在碱性条件下，与N-甲基卤代乙酰胺反应获得，反应式如下：
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述中间体5由中间体4与具有硼酸酯基的中间体3通过偶联反应获得，反应式如下：
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述中间体4在与中间体3在偶联反应前，进行氨基保护，所述中间体4与中间体3偶联反应后，进行脱氨基保护过程，获得中间体5。
9.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于，所述N-甲基卤代乙酰胺的制备方法如下：
取卤代乙酸与草酰氯反应，以获得相应的卤代乙酰氯，并将卤代乙酰氯滴入甲胺溶液中以获得N-甲基卤代乙酰胺。
10.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述碳-11标记碘甲烷的制备方法如下：以碳-11标记的CO2为原料，经过LiAlH4还原和盐酸处理得到的碳-11标记碘甲烷。
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