[发明专利]一种三氟甲基吡唑衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种三氟甲基吡唑衍生物的制备方法，其特征在于，所述三氟甲基吡唑衍生物如通式I或II所示，合成路线如式III或式IV所示：

其中，式I或式II中R₁为药物、天然产物和生物活性分子的主体结构，R₂为氢、官能团。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述药物选自含有炔键的或通过后期官能团化引入炔键的用于治疗癌症、自身免疫疾病、心血管疾病、感染类疾病或抗疟疾的临床药物或同类型临床药物；优选的，所述癌症选自肺癌，所述自身免疫疾病选自HIV，所述心血管疾病选自高血压；更优选的，所述药物选自埃罗替尼、依法韦仑、巴吉林、巴卡亭III、青蒿素或其官能化引入炔键的衍生物。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述天然产物和生物活性分子是分子骨架含有炔基或通过后期官能团化引入炔基的具有抗癌、抗HIV、抗感染或抗疟疾活性的化合物。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述天然产物及生物活性分子选自：萜类、香豆素类、黄酮类、木质素类、生物碱类、吲哚类、咔唑类、吖啶酮类、吖庚因类、腺嘌呤类或葡萄糖醛糖类化合物。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，式I或式II化合物选自：R₁和R₂为对应的生物活性主体结构或基团。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括以下步骤：在DBU作为路易斯碱存在下，加入1,4-二氧六环作为溶剂，式V或式VI化合物和CF₃CHN₂在80℃下反应12-32h，反应结束后旋蒸掉溶剂得到固体式I或式II化合物；优选的，所述DBU、式V或式VI化合物和CF₃CHN₂的物质的量之比为0.2:1:4，

7.一种权利要求1-6任一所述的制备方法的应用，其特征在于，用于对药物进行后期官能团转化，产生相应的衍生物；或者对药物分子、不同骨架的天然产物和生物活性杂环分子进行结构多样化衍生；或者用于制备预防和/或治疗疾病的先导化合物。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述的疾病包括：癌症、免疫系统疾病、心血管疾病或感染类疾病。

9.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述先导化合物同时具有ADP受体阻滞活性和COX-1抑制活性。

10.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，用于对药物分子后期官能化，所述药物选自含有炔键的或通过后期官能团化引入炔键的用于治疗癌症、自身免疫疾病、心血管疾病、感染类疾病或抗疟疾的临床药物或同类型临床药物；优选的，所述癌症选自肺癌，所述自身免疫疾病选自HIV，所述心血管疾病选自高血压；更优选的，所述药物选自埃罗替尼、依法韦仑、巴吉林、巴卡亭III、青蒿素或其官能化引入炔键的衍生物。

11.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，用于对分子结构多样化衍生，所选分子是分子骨架含有炔键或通过后期官能团化引入炔键的具有抗癌、抗HIV、抗感染或抗疟疾活性的化合物。

12.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述天然产物选自：萜类、香豆素类、黄酮类、木质素类或生物碱类。

13.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述生物活性杂环分子选自：吲哚类、咔唑类、吖啶酮类、吖庚因类、腺嘌呤类或葡萄糖醛糖类化合物。

14.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述先导化合物具有抗血小板聚集活性。