[发明专利]小白菊内酯-苯磺酰基呋咱衍生物及其盐，制备方法和应用

权利要求书

1.一种如式(Ⅰ)所示的小白菊内酯-苯磺酰基呋咱衍生物，

式(Ⅰ)中X为氧原子或氮原子；

并且R₁为如下结构之一：

其中Y所代表的基团，是择一关系；

R₂为如下结构之一：

R5可以存在也可以不存在，当R5不存在时，R₃、R₄共同构成单键；或当R₃和R₅为氢时，R₄为-NR₆R₇；其中R₆和R₇可以相同或不同，分别为氢、烷基、环烷基、羟基取代烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂环基、三氟甲基、多氟取代烷基、腈基、腈基甲基、酰基、氨基甲酰基、磺酰基、磺酰胺基或芳氧烷基；R₆、R₇和N原子形成环状结构。

2.根据权利要求1所述的小白菊内酯-苯磺酰基呋咱衍生物，其特征是，通式如下式(Ⅱ)至(Ⅷ)中的任意一种化合物：

R₁:

R₂:

3.根据权利要求1或2所述小白菊内酯-苯磺酰基呋咱衍生物，其特征是，R₆、R₇和N原子形成环状结构为3–9元环，环状结构上可以被一个或多个取代基取代，取代基包括氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基或杂环基。

4.一种权利要求1或2所述小白菊内酯-苯磺酰基呋咱衍生物的盐，其特征是，权利要求1所述小白菊内酯-苯磺酰基呋咱衍生物与无机酸或有机酸形成的在药学上可接受的盐。

5.根据权利要求4所述小白菊内酯-苯磺酰基呋咱衍生物的盐，其特征是，所述无机酸为氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸或亚硫酸。

6.根据权利要求4所述小白菊内酯-苯磺酰基呋咱衍生物的盐，其特征是，所述有机酸为柠檬酸、马来酸、D-苹果酸、L-苹果酸、DL-苹果酸、L-乳酸、D-乳酸、DL-乳酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、二氯乙酸、苯甲酸或取代苯甲酸。

7.根据权利要求4所述小白菊内酯-苯磺酰基呋咱衍生物的盐，其特征是，包括所述小白菊内酯-苯磺酰基呋咱衍生物与R₈Z形成的季铵盐，Z为氟、氯、溴、碘、对甲苯磺酸酯基、甲磺酸酯基、苯磺酸酯基或三氟甲基磺酸酯基；R₈为烃基、环烷基、羟基取代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、芳基取代烷基、芳基烯基、芳基炔基、氰基取代甲基、烷氧基取代烷基或芳氧取代烷基。

8.权利要求1至7任意一项权利要求所述小白菊内酯-苯磺酰基呋咱衍生物或其盐在制备抗癌药物或制备辅助抗癌药物中的用途，其中癌症为白血病、乳腺癌、前列腺癌、鼻咽癌、大肠癌、肺癌、肝癌、食道癌、胃癌、肠道癌、肾癌、口腔癌、何杰金淋巴癌、胰腺癌、直肠结肠癌、子宫颈癌、非何杰金淋巴癌、神经胶质瘤、黑瘤、膀胱癌、卵巢癌、甲状腺癌或卡波西肉瘤。

9.权利要求1至7任意一项权利要求所述小白菊内酯-苯磺酰基呋咱衍生物或其盐与药学上可接受的载体或与其他抗癌药物形成的组合物。