[发明专利]一种合成L-甲状腺素钠中间体的方法

权利要求书

1.一种合成L-甲状腺素钠中间体的方法，其特征在于，包括如下步骤：

向反应容器中加入偶联反应溶剂和偶联反应碱催化剂，并对其进行搅拌；

向内部温度为0℃的反应容器内分批加入N-乙酰基-3，5-二碘-L-酪氨酸乙酯，加入完毕后对其进行搅拌；

向反应容器中加入偶联反应偶联剂；

对反应容器进行加热，反应容器内的化合物受热产生回流反应；

将反应完成后的化合物在0℃下加水淬灭并进行萃取，收集有机相；

用硫酸钠对有机相干燥后旋蒸，再加入甲醇搅拌并过滤得到滤饼；

将滤饼放置在烘箱中干燥，得到产物。

2.如权利要求1所述的合成L-甲状腺素钠中间体的方法，其特征在于，

向反应容器中加入的所述偶联反应溶剂的容积为200ml。

3.如权利要求2所述的合成L-甲状腺素钠中间体的方法，其特征在于，

所述偶联反应溶剂为二氯甲烷非质子性溶剂或四氢呋喃非质子性溶剂。

4.如权利要求1所述的合成L-甲状腺素钠中间体的方法，其特征在于，

向反应容器中加入的所述偶联反应碱催化剂的质量为0.88~2.50g。

5.如权利要求4所述的合成L-甲状腺素钠中间体的方法，其特征在于，

所述偶联反应碱催化剂为叔丁醇钾或叔丁醇钠。

6.如权利要求1所述的合成L-甲状腺素钠中间体的方法，其特征在于，

所述偶联反应偶联剂为二苯甲醚基四氟硼酸碘鎓盐。

7.如权利要求6所述的合成L-甲状腺素钠中间体的方法，其特征在于，

所述偶联反应中的化合物和二苯甲醚基四氟硼酸碘鎓盐的摩尔比为1:1~1:3。

8.如权利要求1所述的合成L-甲状腺素钠中间体的方法，其特征在于，

对反应容器进行加热，且加热温度为20~40℃。

9.如权利要求1所述的合成L-甲状腺素钠中间体的方法，其特征在于，

反应容器内的化合物受热产生回流反应，且产生回流反应的时间为1~6h。

10.如权利要求1所述的合成L-甲状腺素钠中间体的方法，其特征在于，

将反应完成后的化合物在0℃下加水淬灭并进行萃取，且萃取的次数为多次。