[发明专利]一种酸敏感全降解两亲性化合物及其制备方法与用途有效
申请号: | 201910501684.6 | 申请日: | 2019-06-11 |
公开(公告)号: | CN110343238B | 公开(公告)日: | 2021-12-24 |
发明(设计)人: | 李智慧;李钟玉;卢成洁 | 申请(专利权)人: | 温州医科大学附属眼视光医院;温州大学 |
主分类号: | C08G65/00 | 分类号: | C08G65/00;A61K47/32 |
代理公司: | 北京中北知识产权代理有限公司 11253 | 代理人: | 陈孝政 |
地址: | 325000 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 敏感 降解 两亲性 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种酸敏感全降解两亲性化合物,其特征在于:由下列摩尔份物质反应制成:
三乙二醇单甲醚0.5-1.5份;
乙烯基二乙二醇醚32-40份;
乙烯基羟丁基醚5-8份。
2.根据权利要求1所述的一种酸敏感全降解两亲性化合物,其特征在于:所述三乙二醇单甲醚、乙烯基二乙二醇醚和乙烯基羟丁基醚的反应是在溶剂中进行,所述溶剂为二氯甲烷。
3.根据权利要求2所述的一种酸敏感全降解两亲性化合物,其特征在于:所述三乙二醇单甲醚、乙烯基二乙二醇醚和乙烯基羟丁基醚在溶剂中反应时,还向溶剂中加入了催化剂,所述催化剂为对甲苯磺酸。
4.根据权利要求1至3任意一项所述的一种酸敏感全降解两亲性化合物,其特征在于:其分子结构式为
其中n1,m1均为聚合度,n1为5-20、m1为5-10;所述化合物的数均分子量为1000-3500。
5.如权利要求4所述的一种酸敏感全降解两亲性化合物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:
步骤一:将三乙二醇单甲醚和催化剂放入盛有溶剂的反应容器中,在温度为0-10℃,转速为200-600r/min的条件下搅拌混合,形成第一混合液;
步骤二:将乙烯基二乙二醇醚放入盛有溶剂的反应容器中搅拌混合,形成第二混合液;
步骤三:将第二混合液倒入第一混合液中搅拌混合,然后进行反应;反应结束后,进行过滤提纯,得到产物A;
步骤四:将产物A和催化剂依次放入盛有溶剂的反应容器中,在转速为200-600r/min的条件下搅拌混合,形成第三混合液;
步骤五:将乙烯基羟丁基醚放入盛有溶剂的反应容器中搅拌混合,形成第四混合液;
步骤六:将第四混合液倒入第三混合液中搅拌混合,然后进行反应;反应结束后,进行过滤提纯,得到化合物B。
6.根据权利要求5所述的一种酸敏感全降解两亲性化合物的制备方法,其特征在于:步骤三和步骤六中然后进行反应均是指在温度为0-5℃,转速为1500-2000r/min的条件下进行反应,反应时间为1-3h。
7.根据权利要求1至3任意一项所述的一种酸敏感全降解两亲性化合物,其特征在于:其分子结构式为
其中n2,m2均为聚合度,n2为3-7,m2为5-13;所述化合物的数均分子量为1000-2600。
8.如权利要求7所述的一种酸敏感全降解两亲性化合物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:
S1:将三乙二醇单甲醚和催化剂放入盛有溶剂的反应容器中,在温度为0-10℃,转速为200-600r/min的条件下搅拌混合,形成第一混合液;
S2:将乙烯基羟丁基醚放入盛有溶剂的反应容器中搅拌混合,形成第二混合液;
S3:将第二混合液倒入第一混合液中搅拌混合,然后进行反应;反应结束后,进行过滤提纯,得到产物C;
S4:将产物C和催化剂依次放入盛有溶剂的反应容器中,在转速为200-600r/min的条件下搅拌混合,形成第三混合液;
S5:将乙烯基二乙二醇醚放入盛有溶剂的反应容器中搅拌混合,形成第四混合液;
S6:将第四混合液倒入第三混合液中搅拌混合,然后进行反应;反应结束后,进行过滤提纯,得到化合物D。
9.根据权利要求8所述的一种酸敏感全降解两亲性化合物的制备方法,其特征在于:S3和S6中然后进行反应均是指在温度为0-5℃,转速为1500-2000r/min的条件下进行反应,反应时间为1-3h。
10.如权利要求4或7所述的一种酸敏感全降解两亲性化合物的用途,其特征在于:所述化合物作为药物载体使用。
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