[发明专利]一种酸敏感全降解两亲性化合物及其制备方法与用途

说明书

本发明公开了一种酸敏感全降解两亲性化合物及其制备方法与用途，以三乙二醇单甲醚、乙烯基二乙二醇醚和乙烯基羟丁基醚作为反应物，以二氯甲烷作为溶剂，同时加入催化剂对甲苯磺酸；分两步进行反应，如果在反应时，先加入为三乙二醇单甲醚和乙烯基二乙二醇醚，再加入乙烯基羟丁基醚进行反应，最终产物是化合物B，其结构式为而如果在反应时，先加入为三乙二醇单甲醚和乙烯基羟丁基醚再加入乙烯基二乙二醇醚进行反应，那么产物是化合物D，化合物D的结构式为化合物B和化合物D为两亲性化合物，在水中自组装成纳米胶束，生物相容性很好，能作为药物载体实用；同时还可以发生酸降解，降解形成小分子，最终变成水和二氧化碳，实现了全降解。

技术领域

本发明涉及有机合成领域，更具体的说是涉及一种酸敏感全降解两亲性化合物及其制备方法与用途。

背景技术

癌症已成为危害人类健康的最主要疾病，治疗癌症的重要手段之一是药物治疗，然而许多抗癌药物存在着难溶于水、稳定性差等缺陷。如喜树碱、紫杉醇、阿霉素、5-氟尿嘧啶等都因溶解度差而难以被生物体很好地利用；目前，最可行的方式是将抗癌药物包封于药物载体中，通过药物载体将抗癌药物输送至病灶区，使病灶区的药物浓度相对增高，进而降低药物的毒性并提高其疗效。

药物载体的种类众多，较为成熟的有微囊与微球、纳米材料和脂质体。其中纳米材料能够穿越许多生物屏障到达病灶区，例如通过血脑屏障把药物输送到脑部，因此纳米药物载体的相关研究受到了业界越来越多的关注；但现有的纳米材料其降解率较低，无法实现全降解；同时还难以被人体所排出，容易对人体造成一定伤害，大大限制了其在药物载体上的实际应用。

发明内容

针对现有技术存在的不足，本发明的目的在于提供一种酸敏感全降解两亲性化合物及其制备方法与用途，该化合物能够作为药物载体使用

为实现上述目的，本发明提供了如下技术方案：一种酸敏感全降解两亲性化合物，包括下列摩尔份物质组成：

三乙二醇单甲醚0.5-1.5份；

乙烯基二乙二醇醚32-40份；

乙烯基羟丁基醚5-8份。

作为本发明的进一步改进，所述三乙二醇单甲醚、乙烯基二乙二醇醚和乙烯基羟丁基醚的反应是在溶剂中进行，所述溶剂为二氯甲烷。

作为本发明的进一步改进，所述三乙二醇单甲醚、乙烯基二乙二醇醚和乙烯基羟丁基醚在溶剂中反应时，还向溶剂中加入了催化剂，所述催化剂为对甲苯磺酸。

作为本发明的进一步改进，所述化合物的分子结构式为

其中n₁，m₁均为聚合度，n₁为5-20、m₁为5-10；所述化合物的数均分子量为1000-3500。

作为本发明的进一步改进，一种酸敏感全降解两亲性化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

步骤一：将三乙二醇单甲醚和催化剂放入盛有溶剂的反应容器中，在温度为0-10℃，转速为200-600r/min的条件下搅拌混合，形成第一混合液；

步骤二：将乙烯基二乙二醇醚放入盛有溶剂的反应容器中搅拌混合，形成第二混合液；

步骤三：将第二混合液倒入第一混合液中搅拌混合，然后进行反应；反应结束后，进行过滤提纯，得到产物A；

步骤四：将产物A和催化剂依次放入盛有溶剂的反应容器中，在转速为200-600r/min的条件下搅拌混合，形成第三混合液；

步骤五：将乙烯基羟丁基醚放入盛有溶剂的反应容器中搅拌混合，形成第四混合液；