[发明专利]一种非布索坦-吲哚美辛的共无定形物及其制备方法有效
申请号: | 201910505651.9 | 申请日: | 2019-06-12 |
公开(公告)号: | CN110283142B | 公开(公告)日: | 2023-02-17 |
发明(设计)人: | 蔡挺;沙克布;陶俊;施秦 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D277/56 | 分类号: | C07D277/56;C07D209/28;A61K31/426;A61K31/405;A61P19/06 |
代理公司: | 南京思拓知识产权代理事务所(普通合伙) 32288 | 代理人: | 吕鹏涛 |
地址: | 210009 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 非布索坦 吲哚 无定形 及其 制备 方法 | ||
1.一种非布索坦-吲哚美辛的共无定形物,其特征在于,它由非布索坦与吲哚美辛按摩尔比为2:1或1:1的比例结合形成,使用Cu-Kα辐射,以度2θ表示的粉末X射线衍射光谱没有尖锐的衍射峰;这两种共无定形物的玻璃化转变温度分别为52.77℃、50.11℃;其制备方法为:将非布索坦和吲哚美辛按比例混合后,用机械研磨的方式持续研磨,不断破坏药物的晶体结构,直至形成共无定形态;所述研磨在液氮环境或-205℃~-190℃下进行。
2.根据权利要求1所述的非布索坦-吲哚美辛的共无定形物,其特征在于,所述研磨的频率为5~10Hz,研磨的时间为10-60min。
3.根据权利要求1所述的非布索坦-吲哚美辛的共无定形物,其特征在于,所述研磨法为将非布索坦和吲哚美辛按比例混合后,加入到冷冻研磨装置的容器中,在液氮的环境中进行研磨,研磨5~15个循环,每个循环包括研磨2分钟,冷却2分钟。
4.一种药物组合物,其特征在于,它包含权利要求1所述的非布索坦-吲哚美辛的共无定形物和药学上可接受的载体。
5.权利要求1所述的非布索坦-吲哚美辛的共无定形物在制备抗痛风药物或制剂方面的应用。
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