[发明专利]一种三氟甲基色酮类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种羟基芳香烯胺酮类化合物的三氟甲基化方法，其特征在于，由羟基芳香烯胺酮类即式I化合物经三氟甲基化和环合反应制备三氟甲基色酮类化合物，

其中，R是苯环上任意位置的单取代或多取代基，相同或不同的为卤素、烷基或烷氧基；

所述三氟甲基化试剂结构式为：

R¹,R²,R³和R⁴各自独立地是氢原子、卤素原子或具有1至4个碳的烷基；X^-是酸的共轭碱；Y是碱金属原子、铵基团或磷基团；Z是卤素原子。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述三氟甲基化试剂为S-(三氟甲基)二苯并噻吩三氟甲磺酸盐、S-(三氟甲基)二苯并噻吩四氟硼酸盐、2,8-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩三氟甲磺酸盐、2,8-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩四氟硼酸盐、2，8-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩氯化物，2，8-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩氯化物，2，8-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩氯/乙腈复合物，2，8-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩溴化物，2，8-二氟-S-(三氟甲基)甲基)二苯并噻吩六氟磷酸盐，2，8-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩硫酸氢盐，2，6-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩三氟甲磺酸盐，3，7-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩三氟甲磺酸盐，2，3，7，8-四氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩三氟甲磺酸盐，2，3，7，8-四氟-S-(三氟甲基)二苯并四氟硼酸二苯并噻吩，2，3，7，8-四氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩氯化物，2，8-二甲基-S-(三氟甲基)二苯并噻吩三氟甲磺酸盐，3，7-二(叔丁基)-S-(三氟甲基)二苯并噻吩，2，4，6，8-四甲基-S-四甲基-(三氟甲基)二苯并噻吩三氟甲磺酸盐。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述三氟甲基化试剂的结构式为：

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，由羟基芳香烯胺酮类即式I化合物经三氟甲基化和环合反应制备三氟甲基色酮类化合物：

其中，R为氢、甲基、甲氧基、氟。

5.根据权利要求1或4所述的制备方法，其特征在于，所述三氟甲基化反应、环合反应在碱的作用下进行。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述碱为有机碱。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述有机碱为三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、吡啶、4-二甲氨基吡啶、吗啉、吡咯、哌啶、N-甲基吗啉或N-甲基吡咯。

8.根据权利要求1或4所述的制备方法，其特征在于，所述三氟甲基化反应、环合反应在溶剂的作用下进行；所述溶剂为有机溶剂或水。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为酰胺类，腈类，醚类，亚砜类，砜类，内酯类，碳酸酯类，酮类，酯类，醇类或水的单一溶剂或混合溶剂。

10.根据权利要求1或4所述的制备方法，其特征在于，所述反应温度为10℃～100℃。