[发明专利]一种吡啶衍生物的制备方法及用途在审

专利信息
申请号: 201910507489.4 申请日: 2019-06-12
公开(公告)号: CN110511180A 公开(公告)日: 2019-11-29
发明(设计)人: 于凯;戴信敏;姜玉岗;程可建 申请(专利权)人: 北京鑫开元医药科技有限公司
主分类号: C07D213/80 分类号: C07D213/80;C07D213/803;G01N33/15
代理公司: 11429 北京中济纬天专利代理有限公司 代理人: 杨乐<国际申请>=<国际公布>=<进入国
地址: 100176 北京市大兴区亦*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 反应溶剂 二氢吡啶衍生物 吡啶衍生物 制备 氧化剂 催化剂 反应生成吡啶 反应原料 生成产物 药物领域 有机溶剂 有效控制 重要意义 收率 萃取
【说明书】:

发明属于药物领域,尤其涉及一种吡啶衍生物的制备方法及用途,该方法包括:将二氢吡啶衍生物溶于反应溶剂中;在所述反应溶剂中加入催化剂和氧化剂进行反应;通过有机溶剂对所述反应溶剂进行萃取,得吡啶衍生物。本发明提供的吡啶衍生物的制备方法,以二氢吡啶衍生物为原料,在催化剂和氧化剂的作用下,在反应溶剂中进行反应生成吡啶衍生物,该制备方法反应原料易得、操作简便、反应时间较短、生成产物单一且收率较高,对有效控制二氢吡啶衍生物类药物具有重要意义。

技术领域

本发明属于药物领域,具体涉及一种吡啶衍生物的制备方法及用途。

背景技术

常见的二氢吡啶衍生物类药物有氨氯地平、硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、尼群地平等三十余种,通常二氢吡啶衍生物类药物易氧化脱氢芳构化,生成吡啶衍生物,从而失去药用价值,因此各国药典中均对二氢吡啶衍生物类药物的氧化杂质吡啶衍生物有着严格的限度控制。

目前对于二氢吡啶衍生物类药物中的杂质吡啶衍生物的制备方法大多存在反应周期较长、产物组分较多,提纯处理较繁琐且产物收率低等缺点,因此确定一种吡啶衍生物的制备方法对有效控制二氢吡啶衍生物类药物具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种吡啶衍生物的制备方法及用途,反应原料易得、操作简便、反应时间较短、生成产物单一且收率较高,对有效控制二氢吡啶衍生物类药物具有重要意义。

为实现上述发明目的,本发明采用的技术方案如下:

本发明一方面提供一种吡啶衍生物的制备方法,包括:

将二氢吡啶衍生物溶于反应溶剂中;

在所述反应溶剂中加入催化剂和氧化剂进行反应;

通过有机溶剂对所述反应溶剂进行萃取,得吡啶衍生物。

本发明提供的吡啶衍生物的制备方法,以二氢吡啶衍生物为原料,在催化剂和氧化剂的作用下,在反应溶剂中进行反应生成吡啶衍生物,该制备方法反应原料易得、操作简便、反应时间较短、生成产物单一且收率较高,对有效控制二氢吡啶衍生物类药物具有重要意义。

本发明另一方面提供了一种吡啶衍生物的用途,利用上述制备方法得到的吡啶衍生物纯度较高,可以用于在二氢吡啶衍生物的有关物质检查时作为标准对照品。

附图说明

图1为本发明实施例1制得的吡啶衍生物的核磁共振氢谱谱图;

图2为本发明实施例1制得的吡啶衍生物的质谱谱图。

具体实施方式

为了使本发明要解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白,以下结合实施例,对本发明进行进一步详细说明。应当理解,此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明,并不用于限定本发明。

一方面,本发明实施例提供了一种吡啶衍生物的制备方法,包括:

步骤S10,将二氢吡啶衍生物溶于反应溶剂中;

步骤S20,在所述反应溶剂中加入催化剂和氧化剂进行反应;

步骤S30,通过有机溶剂对所述反应溶剂进行萃取,得吡啶衍生物。

本发明实施例提供的吡啶衍生物的制备方法,以二氢吡啶衍生物为原料,在催化剂和氧化剂的作用下,在反应溶剂中进行反应生成吡啶衍生物,该制备方法反应原料易得、操作简便、反应时间较短、生成产物单一且收率较高,对有效控制二氢吡啶衍生物类药物具有重要意义。

在一个实施例中,在步骤S10中,所述二氢吡啶衍生物包括如下式Ⅰ所示化合物:

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