[发明专利]一种4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法及用途在审
| 申请号： | 201910507497.9 | 申请日： | 2019-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN110372687A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 潘海群;何嘉俊;于凯;戴信敏;葛志敏;苏小庭 | 申请（专利权）人： | 北京鑫开元医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12 |
| 代理公司： | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人： | 杨乐 |
| 地址： | 100176 北京市大兴区亦*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吗啉 制备 氨基苯基 乙胺基 苯基 乙醛 反应溶剂 还原剂 设备条件要求 方法路线 药物领域 有效控制 重要意义 安全 | ||
1.一种4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法，其特征在于，包括：
准备4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮和乙醛；
将所述4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮和所述乙醛加入反应溶剂中；
在所述反应溶剂中加入还原剂进行反应，得4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮。
2.如权利要求1所述的4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法，其特征在于，所述还原剂包括三乙酰氧基硼氢化钠、氰基硼氢化钠、甲酸铵和钯碳、氢气和钯碳、硼氢化钠或硼氢化锌。
3.如权利要求2所述的4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法，其特征在于，当所述还原剂包括三乙酰氧基硼氢化钠时，所述三乙酰氧基硼氢化钠与所述4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮的摩尔比为0.5～5。
4.如权利要求3所述的4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法，其特征在于，所述三乙酰氧基硼氢化钠与所述4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮的摩尔比为1.5～2.5。
5.如权利要求1所述的4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法，其特征在于，所述反应溶剂包括无水甲醇、无水乙醇或四氢呋喃。
6.如权利要求1所述的4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法，其特征在于，所述乙醛与所述4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮的摩尔比为1～6。
7.如权利要求6所述的4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法，其特征在于，所述乙醛与所述4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮的摩尔比为1.5～2.5。
8.如权利要求1～7任一项所述的4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法，其特征在于，所述在所述反应溶剂中加入还原剂进行反应，得4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮包括：
在所述反应溶剂中加入所述还原剂进行反应；
调节所述反应溶剂的pH至7～8；
利用有机溶剂进行萃取；
将萃取后的有机溶剂蒸干，得所述4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮。
9.如权利要求8所述的4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法，其特征在于，所述将萃取后的有机溶剂蒸干，得所述4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮包括：
将萃取后的有机溶剂蒸干得到固体；
将所述固体柱层析纯化，得到白色固体为所述4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮。
10.一种如权利要求1～9任一项所述的4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的用途，所述4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮用于在4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮有关物质检查时作为标准对照品。
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