[发明专利]一种4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法及用途

说明书

本发明属于药物领域，尤其涉及一种4‑(4‑乙胺基苯基)吗啉‑3‑酮的制备方法及用途，该制备方法包括：准备4‑(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮和乙醛；将所述4‑(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮和所述乙醛加入反应溶剂中；在所述反应溶剂中加入还原剂进行反应，得4‑(4‑乙胺基苯基)吗啉‑3‑酮。该制备方法以4‑(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮和乙醛为原料，在还原剂的作用下，在反应溶剂中进行反应，制备方法路线简单，设备条件要求不高，从而可以更为简便、更为安全的制备出4‑(4‑乙胺基苯基)吗啉‑3‑酮，对于有效控制4‑(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮的质量具有重要意义。

技术领域

本发明属于药物领域，具体涉及一种4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法及用途。

背景技术

4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮是利伐沙班的起始原料4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮中的一种杂质，利伐沙班通常以4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮与(S)-N-(2,3-环氧丙基)邻苯二甲酰亚胺为原料，经取代、脱保护、缩合、转晶等步骤制成，而4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮中的4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮与(S)-N-(2,3-环氧丙基)邻苯二甲酰亚胺可以发生反应，生成如下所示的利伐沙班的杂质：

杂质的存在不仅会影响到利伐沙班的纯度，还可能会带来非治疗性的毒副作用，而目前4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法步骤较多，设备要求较高，因此确定一种4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法对于有效控制4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮的质量有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法及用途，可以更为简便、更为安全的制备出4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮，对于有效控制4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮的质量具有重要意义。

为实现上述发明目的，本发明采用的技术方案如下：

本发明一方面提供一种4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法，包括：

准备4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮和乙醛；

将所述4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮和所述乙醛加入反应溶剂中；

在所述反应溶剂中加入还原剂进行反应，得4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮。

本发明提供的一种4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法中，以4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮和乙醛为原料，在还原剂的作用下，在反应溶剂中进行反应，制备方法路线简单，设备条件要求不高，可以更为简便、更为安全的制备出4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮，对于有效控制4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮的质量具有重要意义。

本发明另一方面提供了一种4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的用途，利用上述制备方法得到的4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的纯度较高，用于在4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮有关物质检查时作为标准对照品。

附图说明

图1为本发明实施例1制得的4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的核磁共振氢谱谱图；

图2为本发明实施例1制得的4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的高效液相色谱谱图。

具体实施方式

为了使本发明要解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

一方面，本发明实施例提供了一种4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法，包括如下步骤：

步骤S10，准备4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮和乙醛；