[发明专利]一种无毒甲氨蝶呤前药及其制备方法在审
| 申请号： | 201910515218.3 | 申请日： | 2019-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN110156823A | 公开（公告）日： | 2019-08-23 |
| 发明（设计）人： | 柳森;钱程;叶玮;张超;刘静静;厉虹 | 申请（专利权）人： | 淮阴工学院 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61K31/69;A61P19/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 223005 江苏省淮安市洪泽区东七街三号高*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲氨蝶呤 前药 制备 有机溶剂 无毒 疾病治疗效果 活性小分子 病灶部位 毒副作用 对硝基苯 结合活性 频哪醇酯 一步合成 治疗效果 苯硼酸 活性氧 可逆性 三乙胺 微环境 小分子 羟甲基 避光 富含 可用 氧甲 酰氯 合成 肿瘤 分解 疾病 治疗 | ||
【权利要求书】：
1.一种无毒甲氨蝶呤前药，其特征在于该前药为如下结构的化合物：
2.一种无毒甲氨蝶呤前药的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
(a)活性小分子的制备
利用4-(羟甲基)苯硼酸频哪醇酯(1)和对硝基苯氧甲酰氯(2)为原料，溶于有机溶剂中，在低温下充分搅拌反应，合成一种能够与甲氨蝶呤可逆性结合活性小分子(3)；
(b)甲氨蝶呤前药的制备
将上一步合成的活性小分子(3)、甲氨蝶呤(4)以及三乙胺溶于有机溶剂中，常温、避光情况下充分反应，制成甲氨蝶呤前药(5)。
3.根据权利要求2所述的一种无毒甲氨蝶呤前药的制备方法，其特征在于所述有机溶剂可以为二氯甲烷、三氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺中的任何一种。
4.根据权利要求2所述的一种无毒甲氨蝶呤前药的制备方法，其特征在于步骤(a)中，4-(羟甲基)苯硼酸频哪醇酯与对硝基苯氧甲酰氯的投料比为1：0.5～2，反应温度为-20～4℃。
5.根据权利要求2所述的一种无毒甲氨蝶呤前药的制备方法，其特征在于步骤(b)中，活性小分子(3)、甲氨蝶呤(4)以及三乙胺的投料比为1：0.5～2：0.5～4，反应温度为4～35℃。
6.一种药物组合物，其特征在于包含权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐。
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