[发明专利]一类含氮杂环化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一类含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述含氮杂环化合物的结构如式(Ⅰ)所示：

其中R₀不存在或为H或为C1～8的烃基；R₁为H或C1～8的烃基或C2～5的撑基，当R₁为撑基时R₀不存在；

R₂为C1～5的烷基或环烷基；R₃为H或C1～2的烷基或卤素；R₄为氢或C1～2的烷基或卤素；

X为H或卤素；Y为H或卤素。

2.如权利要求1所述的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：其中R₀和R₁为H。

3.如权利要求1所述的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：其中R₀和R₁均为甲基。

4.如权利要求1所述的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：其中R₀不存在，R₁为C2～3的撑基。

5.如权利要求1所述的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：其中R₀为H，R₁为C1～3的烷基或环烷基。

6.如权利要求1所述的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述含氮杂环化合物选自以下结构之一：

7.一种制备权利要求1～6任一项所述含氮杂环化合物的方法，其特征在于：所述制备方法是使用含氮杂环甲酸A，与4-卤代丁烯酸酯衍生物B，在碱存在的情况下进行以下亲核取代反应：

或，所述制备方法是使用含氮杂环甲酸A的银盐A’，与4-卤代丁烯酸酯衍生物B反应：

其中，Q为卤原子；R₁～R₄、X、Y如权利要求1-6任一项所述。

8.权利要求1～6任一项所述含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐在制备对人或动物产生镇静催眠和/或麻醉作用的中枢抑制性药物中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于：所述中枢抑制性药物为麻醉药物。

10.一种药物组合物，其特征在于：所述药物组合物是以权利要求1～6任一项所述含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐为活性成分，加上药学上可接受的辅料组成。

11.一种药物制剂，其特征在于：所述药物制剂是由权利要求10所述的药物组合物和载体组成的制剂，或由权利要求10所述的药物组合物和赋形剂组成的制剂。