[发明专利]内酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途在审
申请号: | 201910518248.X | 申请日: | 2019-06-15 |
公开(公告)号: | CN112079839A | 公开(公告)日: | 2020-12-15 |
发明(设计)人: | 郑苏欣;安泉林;凌龙;李政;关东亮;王中利;盛首一;林其先 | 申请(专利权)人: | 察略盛医药科技(上海)有限公司 |
主分类号: | C07D487/06 | 分类号: | C07D487/06;C07D519/00;A61P29/00;A61P1/00;A61P1/04;A61P17/06;A61P27/02;A61P17/00;A61P19/02;A61P19/06;A61P1/16;A61P37/02;A61P13/12;A61P15/14 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 内酰胺 衍生物 制备 方法 及其 医药 用途 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐:
其中:
环A选自5~6元杂芳基,其中所述的杂芳基或稠环基任选进一步被一个或多个Ra所取代;
环B选自环烷基、苯基、5~6元杂芳基或5~6元杂环基,其中所述的环烷基、苯基、5~6元杂芳基或5~6元杂环基任选进一步被一个或多个Rb所取代;
L1选自O、S、NH、N(CH3)、CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CHF、CF2、CH2O、CH2N(CH3)、CH2NH或CH(OH);
X选自O、S、SO、SO2、CO、NR5或C(R6R7);优选地C(R6R7);
Z1选自CR2或N;
Z2选自CR3或N;
Z3选自CR4或N;
Z1~Z3不同时为N;
R1选自氢原子或烷基;
每个Ra相同或不同,各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)R7、-OC(O)R7、-C(O)OR7、-SR7、-S(O)2R7、-S(O)2-N(R8)(R9)、-N(R8)(R9)、-C(O)-N(R8)(R9)、-N(R8)-C(O)R9、-N(R8)-C(O)OR9或-N(R8)S(O)2R9,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选且独立地被一个或多个Rc取代;
或者,R1和Ra与它们所连接的原子一起形成4~8元杂环基;优选为5~6元杂环基;其中所述的杂环基内含有一个或多个N、O、S、SO或SO2,其中所述的杂环基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、烷基、烷氧基或=O的取代基所取代;
每个R2、R3和R4相同或不同,各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烯基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)R8、-OC(O)R8、-C(O)OR8、-SR8、-S(O)2R8、-S(O)2-N(R9)(R10)、-N(R9)(R10)、-C(O)-N(R9)(R10)、-N(R9)-C(O)R10、-N(R9)-C(O)OR10或-N(R9)S(O)2R10,其中所述的烷基、烯基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个独立选自Rd的取代基所取代;优选地,每个R2、R3和R4相同或不同,各自独立地选自氢原子、氰基、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、氰基烷基或卤代烷氧基;
R5选自氢原子、烷基或环烷基,其中所述的烷基或环烷基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基或烷氧基的取代基所取代;
R6和R7相同或不同,各自独立地选自氢原子、羟基、烷基、环烷基或卤素,其中所述的烷基或环烷基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基或烷氧基的取代基所取代;优选地,R6和R7选自氢原子或卤素;
每个Rb和Rc相同或不同,各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)R8、-OC(O)R8、-C(O)OR8、-SR8、-S(O)2R8、-S(O)2-N(R9)(R10)、-N(R9)(R10)、-C(O)-N(R9)(R10)、-N(R9)-C(O)R10、-N(R9)-C(O)OR10或-N(R9)S(O)2R10,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选且独立地被一个或多个Re取代;
R8、R9和R10各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个Rf取代;
每个Rd、Re和Rf相同或不同,各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基。
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