[发明专利]一种共载药物和基因用阳离子聚合物及其应用

权利要求书

1.一种共载药物和基因用阳离子聚合物，由下列化学结构式表达：

式中，x为30～70，y为60～85，z为5～20；

共载药物和基因用阳离子聚合物的数均分子量为1.5×10⁴～2.5×10⁴ g mol^-1。

2.根据权利要求1所述共载药物和基因用阳离子聚合物，其特征在于，所述共载药物和基因用阳离子聚合物的制备方法包括以下步骤：

（1）惰性气氛条件下，以4-氰基-4-（二硫代苯甲酰氧基）戊酸和二硫代二乙二醇为原料，在吸水剂、催化剂存在下，通过酯化反应得到4-氰基-4-（二硫代苯甲酰氧基）戊酸-二硫代二乙醇酯；

（2）惰性气氛条件下，以4-氰基-4-（二硫代苯甲酰氧基）戊酸-二硫代二乙醇酯为引发剂，己内酯为反应单体，在催化剂存在下，通过开环聚合反应，制备得到聚酯链转移剂；

（3）惰性气氛条件下，以甲基丙烯酸缩水甘油酯和聚乙二醇甲基丙烯酸酯为反应单体，在聚酯链转移剂和引发剂存在下，通过可逆加成-断裂链转移反应制备聚己内酯-ss-聚（甲基丙烯酸缩水甘油酯-co-聚乙二醇甲基丙烯酸酯）共聚物；

（4）利用氨基化合物对聚己内酯-ss-聚（甲基丙烯酸缩水甘油酯-co-聚乙二醇甲基丙烯酸酯）进行开环反应，制备得到共载药物和基因用阳离子聚合物；

步骤(1)中，惰性气氛为氮气气氛；吸水剂为N,N’-二异丙基碳二亚胺；催化剂为4-二甲氨基吡啶；4-氰基-4-（二硫代苯甲酰氧基）戊酸、二硫代二乙二醇、N,N’-二异丙基碳二亚胺、4-二甲氨基吡啶的摩尔比为1∶(8～15)∶(1～5)∶0.5；

步骤(2)中，惰性气氛为氮气气氛；催化剂为辛酸亚锡；4-氰基-4-（二硫代苯甲酰氧基）戊酸-二硫代二乙醇酯、己内酯、辛酸亚锡的摩尔比为1∶（30～90）∶0.5；

步骤(3)中，惰性气氛为氮气气氛；引发剂为偶氮二异丁腈；聚酯链转移剂、偶氮二异丁腈、甲基丙烯酸缩水甘油酯、聚乙二醇甲基丙烯酸酯的摩尔比为1∶1∶(60～90)∶（8～15）；

步骤(4)中，氨基化合物为N-羟乙基乙二胺；聚己内酯-ss-聚（甲基丙烯酸缩水甘油酯-co-聚乙二醇甲基丙烯酸酯）、N-羟乙基乙二胺的摩尔比为1∶（10～20）；

步骤(1)中，酯化反应时，反应温度为20 ℃～40 ℃，反应时间为30 h～60 h；步骤(2)中，开环聚合反应的温度为80 ℃～110 ℃，时间为5 h～15 h；步骤(3)中，可逆加成-断裂链转移反应时，反应温度为60 ℃～80 ℃，反应时间为5 h～15 h；步骤(4)中，侧链开环反应时，反应温度为60 ℃～80 ℃，反应时间为5 h～15 h。

3.一种共载药物和基因用阳离子聚合物胶束，其特征在于，将权利要求1所述共载药物和基因用阳离子聚合物 在溶液中通过自组装形成共载药物和基因用阳离子聚合物胶束。

4.一种共载药物和基因的阳离子聚合物胶束，其特征在于，将权利要求1所述共载药物和基因用阳离子聚合物与药物在溶液中通过自组装形成载药阳离子聚合物胶束；然后将基因溶液与载药阳离子聚合物胶束溶液混合，涡旋，然后静置，得到共载药物和基因的阳离子聚合物胶束。

5.权利要求1所述共载药物和基因用阳离子聚合物或者权利要求3所述共载药物和基因用阳离子聚合物胶束作为药物和/或基因的载体中的应用。

6.权利要求1所述共载药物和基因用阳离子聚合物或者权利要求3所述共载药物和基因用阳离子聚合物胶束在制备治疗肿瘤的药物中的应用。

7.权利要求4所述共载药物和基因的阳离子聚合物胶束在制备治疗肿瘤的药物中的应用。