[发明专利]一种青霉菌酯-Ⅲ化合物及其制备方法、制剂与应用

说明书

本发明公开了一种青霉菌酯‑Ⅲ化合物及其制备方法、制剂与应用。所述的青霉菌酯‑Ⅲ化合物是从重楼（Paris L.）内生真菌（Penicillium sp.）中分离得到，其分子式为C₂₁H₂₆O₇，结构式为：该化合物命名为：青霉菌酯‑Ⅲ。本发明公开的制剂为所述的青霉菌酯‑III化合物中加入药用辅料和/或赋形剂制成水剂、片剂、颗粒剂或微乳剂。应用为青霉菌酯‑III在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用。青霉菌酯‑III不但可以显著抑制TMV对寄主的初侵染，而且对TMV有一定的钝化作用，从而减少病毒进入寄主细胞并进一步复制和增值的机会，起到对寄主保护的作用。本发明药物制剂不仅对人畜无毒、无害，使用安全可靠，而且对防治烟草花叶病毒病有较好的效果，可用于制备防治烟草花叶病毒病的药物制剂。

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体涉及一种青霉菌酯-Ⅲ化合物及其制备方法、制剂与应用。

背景技术

植物病毒病是仅次于真菌和细菌的一类植物病害,危害大且很难防治,有“植物癌症”之称。烟草花叶病毒（Tobacco mosaic virus，TMV）是烟草花叶病等的病原体，能侵染30个科的300多种植物，在烟草、番茄等粮经作物上危害严重，给农业生产造成巨大的经济损失。在目前的农业生产中，化学农药防治TMV应用最为广泛，但化学防治效果有限，且易造成农残超标，无法满足农业可持续性发展的要求。因此迫切需要开发新型抗病毒制剂。

植物内生真菌是一个巨大的活性物质资源库，目前从植物内生真菌中探寻新型活性物质日益成为研究热点。重楼（Paris L.），又名七叶一枝花，属于广义百合科重楼属植物的统称，全球共有24 个种，我国有19 种，主产于云、贵、川等地，具有止血、祛痰、抑菌、抗早孕杀灭精子、抗细胞毒等作用，临床上广泛应用于治疗内、外、妇、儿科疾病。重楼化学成分复杂，目前已从其中分离鉴定了70 多种化合物，主要可分为甾体皂苷、甾醇及甾醇苷、脂肪酸酯、蜕皮激素、黄酮苷及多糖。迄今，未有重楼内生真菌中的青霉菌酯-III作为防控烟草花叶病的制剂，在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用的报道。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种青霉菌酯-Ⅲ化合物；第二目的在于提供所述的青霉菌酯-Ⅲ化合物的制备方法；第三目的在于提供所述的青霉菌酯-Ⅲ化合物的制剂；第四目的在于提供所述的青霉菌酯-Ⅲ化合物的应用。

本发明的第一目的是这样实现的，所述的青霉菌酯-Ⅲ化合物是从重楼（ParisL.）内生真菌（Penicillium sp.）中分离得到，其分子式为C₂₁H₂₆O₇，结构式为：

该化合物命名为：青霉菌酯-Ⅲ。

本发明的第二目的是这样实现的，所述的青霉菌酯-Ⅲ化合物是从重楼（ParisL.）内生真菌（Penicillium sp.）中分离得到，具体包括以下步骤：

所述的青霉菌酯-Ⅲ化合物是从重楼（Paris L.）内生真菌（Penicillium sp.）中分离得到，具体包括以下步骤：

(1) 重楼内生真菌的分离纯化

将新鲜滇重楼块茎经清洗，切成小块，然后于70%乙醇中浸泡40s，冲洗后切去外表皮，并插入查氏培养基恒温培养3~7天至滇重楼组织块表面及边缘有真菌菌落长出，挑取菌落上层少量菌丝于查氏培养基上纯化，最后转入PDA斜面得到纯化菌株；

(2) 真菌代谢物的提取、分离纯化