[发明专利]一类脲基四氢咔唑类小分子有机化合物及用途有效
| 申请号： | 201910524751.6 | 申请日： | 2019-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN112094223B | 公开（公告）日： | 2023-09-15 |
| 发明（设计）人： | 陈益华;裴海翔;秦居亮;杜冰;刘明耀 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D209/88 | 分类号： | C07D209/88;C07D413/12;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;A61K31/403;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/454;A61K31/422;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04 |
| 代理公司： | 上海德禾翰通律师事务所 31319 | 代理人： | 夏思秋 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 脲基四氢咔唑类小 分子 有机化合物 用途 | ||
1.一种脲基四氢咔唑类小分子有机化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：
所述脲基四氢咔唑类小分子有机化合物选自：
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(2-羟乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-7-甲酰胺；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(2-羟乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(3-羟丙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-7-甲酰胺；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(3-羟丙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(2-羟丙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-7-甲酰胺；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(1,2-二羟乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(7-(吗啉-4-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(5-(吗啉-4-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(4-羟丁基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-7-甲酰胺；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(4-羟丁基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(1,3-二羟丙烷-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-7-甲酰胺；
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(呋喃-2-亚甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-7-甲酰胺；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(7-(4-甲基哌嗪-1-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N,N-双(2-羟乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-7-甲酰胺；
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N,N-双(2-羟乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(2-(2-羟乙氧基)乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-7-甲酰胺；
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(2-(2-羟乙氧基)乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(4-羟基苯乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-7-甲酰胺；
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-环丙基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-7-甲酰胺；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-环丙基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(5-(3-羟基哌啶-1-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(2-羟丙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(1-羟基丙烷-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(5-(2,6-二甲基吗啉-4-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(5-(3-羟基吡咯-1-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(四氢呋喃-3-基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-((四氢呋喃-2-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(5-(4-甲基哌嗪-1-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-异丙基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-7-甲酰胺；
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-异丙基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(2-羟乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-6-甲酰胺；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(2-羟乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-8-甲酰胺；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(3-羟丙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-6-甲酰胺；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(3-羟丙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-8-甲酰胺；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(2-(2-羟乙氧基)乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-6-甲酰胺；
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(2-(2-羟乙氧基)乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-8-甲酰胺；
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-环丙基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-6-甲酰胺；
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-异丙基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-6-甲酰胺；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(8-(4-甲基哌嗪-1-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(8-(吗啉-4-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；8-溴-3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(2-羟乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
1-(8-溴-(5-(吗啉-4-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)-3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(2-羟乙基)-8-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(8-甲基-5-(吗啉-4-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；
8-氯-3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-(2-羟乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(8-氯-5-(吗啉-4-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-8-氟-N-(2-羟乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(8-氟-5-(吗啉-4-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(6-(吗啉-4-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(6-(4-甲基哌嗪-1-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-环丙基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-8-甲酰胺；
3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-(2-羟乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-6-甲酰胺；3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-乙基-8-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-7-甲酰胺；3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-(3-羟丙基)-8-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-7-甲酰胺；
1-(5-叔丁基异噁唑-3-基)-3-(8-甲基-7-(吗啉-4-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；
3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-(3-羟丙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-6-甲酰胺；1-(5-叔丁基异噁唑-3-基)-3-(6-(吗啉-4-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；
3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-(2-羟乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-8-甲酰胺；3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-(3-羟丙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-8-甲酰胺；3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-(2-(2-羟乙氧基)乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-8-甲酰胺；
1-(5-叔丁基异噁唑-3-基)-3-(8-(吗啉-4-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-乙基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-6-甲酰胺；
3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-异丙基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-6-甲酰胺；
3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-(2-(2-羟乙氧基)乙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-6-甲酰胺；
3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-(2,3-羟丙基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-6-甲酰胺；3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-(2-羟乙基)-8-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-(3-羟丙基)-8-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-环丙基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-6-甲酰胺；
3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-环丙基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-8-甲酰胺；
3-(3-(5-叔丁基异噁唑-3-基)脲基)-N-异丙基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-8-甲酰胺；
N-(2-羟乙基)-3-(3-(3-三氟甲基苯基)脲基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-甲酰胺；
1-(5-(吗啉-4-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)-3-(3-三氟甲基苯基)脲；
N-(3-羟丙基)-3-(3-(3-(三氟甲基)苯基)脲基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-8-甲酰胺；
N-环丙基-3-(3-(3-(三氟甲基)苯基)脲基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-8-甲酰胺；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(7-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(6-(1-(2-羟乙基)-1H-吡唑-4-基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；
1-(6-(1H-吡唑-4-基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)-3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(7-(1-(2-羟乙基)-1H-吡唑-4-基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；
1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(5-(1-(2-羟乙基)-1H-吡唑-4-基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；
(3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-7-羰基)甘氨酸；
(3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-7-羰基)丙氨酸；
(3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-5-羰基)甘氨酸；
1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(5,7-二(吗啉-4-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)脲；1-(5,7-双(4-甲基哌嗪-1-羰基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-3-基)-3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)脲；
3-(3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)脲基)-N-异丙基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-8-甲酰胺。
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