[发明专利]一种甲基丙烯酸-3,4-二硫代羟己酯的衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201910529091.0 | 申请日： | 2019-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN110183363B | 公开（公告）日： | 2021-02-05 |
| 发明（设计）人： | 邓联东;周俊辉;董岸杰;张建华 | 申请（专利权）人： | 天津大学 |
| 主分类号： | C07C323/12 | 分类号： | C07C323/12;C07C319/22;A61K9/51;A61K47/34;C08F293/00 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人： | 曹玉平 |
| 地址： | 300350 天津市津南区海*** | 国省代码： | 天津;12 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甲基丙烯酸 二硫代羟己酯 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种甲基丙烯酸(3,4-二硫代-6-(2-二甲氨基-乙基-氨基甲酸酯)-1-己醇)酯，其特征在于甲基丙烯酸(3,4-二硫代-6-(2-二甲氨基-乙基-氨基甲酸酯)-1-己醇)酯呈淡黄色液体，其结构式如下：
2.权利要求1所述的甲基丙烯酸(3,4-二硫代-6-(2-二甲氨基-乙基-氨基甲酸酯)-1-己醇)酯的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
1)将甲基丙烯酸-3,4-二硫代羟己酯、对硝基氯甲酸卞酯、三乙胺加入反应器中，用四氢呋喃溶解，在室温条件下反应6～24h，终止反应，过滤，旋蒸后得到淡黄色油状液体粗产物，采用硅胶层析柱纯化处理得到中间产物甲基丙烯酸(3,4-二硫代-6-(对硝基苄基碳酸酯)-1-己醇)酯；
2)将甲基丙烯酸(3,4-二硫代-6-(对硝基苄基碳酸酯)-1-己醇)酯和N,N-二甲氨基乙二胺加入反应器中，用四氢呋喃溶解，在室温条件下反应6～24h，终止反应，过滤，旋蒸后得到淡红色油状液体粗产物，采用硅胶层析柱纯化处理得到淡黄色液体甲基丙烯酸(3,4-二硫代-6-(2-二甲氨基-乙基-氨基甲酸酯)-1-己醇)酯。
3.如权利要求2所述的方法，其特征是所述步骤1)中甲基丙烯酸-3,4-二硫代羟己酯、对硝基氯甲酸苄 酯和三乙胺的摩尔比为1:0.5～3:1～2。
4.如权利要求2所述的方法，其特征是所述步骤2)中甲基丙烯酸(3,4-二硫代-6-(对硝基苄基碳酸酯)-1-己醇)酯和N,N-二甲氨基乙二胺的摩尔比为1:0.5～4。
5.如权利要求1所述的甲基丙烯酸(3,4-二硫代-6-(2-二甲氨基-乙基-氨基甲酸酯)-1-己醇)酯的应用，其特征是甲基丙烯酸(3,4-二硫代-6-(2-二甲氨基-乙基-氨基甲酸酯)-1-己醇)酯通过聚乙二醇基大分子RAFT试剂引发的RAFT聚合反应生成具有pKa 6.3和氧化还原敏感性的两亲性共聚物，即聚乙二醇-b-聚甲基丙烯酸(3,4-二硫代-6-(2-二甲氨基-乙基-氨基甲酸酯)-1-己醇)酯PSDMAEMA。
6.如权利要求5所述的应用，其特征是聚乙二醇的分子量为500-10000。
7.如权利要求5所述的应用，其特征是制备的PSDMAEMA在水中自组装为纳米粒，这些纳米粒与基因药物DNA或RNA或siRNA复合形成具有酸敏感和氧化还原敏感的复合物。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于天津大学，未经天津大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910529091.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
